GSK2981278

Katalog-Nr.S6610 Charge:S661001

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Technische Daten

Formel

C25H35NO5S
Molekulargewicht 461.61 CAS-Nr. 1474110-21-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.6mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.46mg/ml (1.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK2981278 ist ein hochwirksamer und selektiver inverser Agonist für RORγ.
Ziele
RORγ
In vitro

GSK2981278 hat keinen signifikanten Einfluss auf die RORα-abhängige Aktivierung. Diese Verbindung hemmt signifikant die Produktion der Th17-Signatur (IL-17A, IL-17F, IL-22 und IL-23) in mehreren In-vitro- und humanen Gewebetests.
In vivo

GSK2981278 lindert Entzündungen in einem Mausmodell der Psoriasis. Die topische Behandlung mit dieser Verbindung wird die Expression von Th17-Typ-Zytokinen signifikant begrenzen und sollte daher zu verbesserten klinischen Ergebnissen für Patienten führen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26870941/

Sellecks GSK2981278 Wurde zitiert von 1 Publikation

Circadian regulation of human immunodeficiency virus type 1 replication [ bioRxiv, 2022, 10.1101/2022.11.30.518024] PubMed: None

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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.