GSK2983559 (compound 3)

Katalog-Nr.S8927 Charge:S892701

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Technische Daten

Formel

C21H23N4O7PS2

 
Molekulargewicht 538.53 CAS-Nr. 1579965-12-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (9.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.250mg/ml (0.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.250mg/ml (0.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) ist ein potenter Inhibitor der receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase mit guter Kinase-Spezifität.
Ziele
RIP2 kinase
In vitro

In einem Screening gegen Nicht-Kinase-Ziele (Eurofins, 104 Rezeptor- und Ionenkanal-Bindungsassays und 35 enzym- und zellbasierte Assays) ist GSK2983559 hochselektiv und hemmt nur den Melatoninrezeptor MT3 bei einer Konzentration unter 10 μM..
In vivo

Die Verabreichung von GSK2983559 in den Dosen von 7,5 und 145 mg/kg zweimal täglich zeigt eine ähnliche Wirksamkeit, gemessen an den summierten Kolon-Scores, in einem murinen 2,4,6-Trinitrobenzolsulfonsäure (TNBS)-induzierten Kolitismodell..

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31265286/

Sellecks GSK2983559 (compound 3) Wurde zitiert von 2 Publikationen

RIPK2 is an unfavorable prognosis marker and a potential therapeutic target in human kidney renal clear cell carcinoma [ Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467] PubMed: 33790054
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497] PubMed: None

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