GSK3145095

Katalog-Nr.S8845 Charge:S884501

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₁₇F₂N₅O₂

Molekulargewicht

397.38

CAS-Nr.

1622849-43-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (198.8 mM)

Ethanol

6 mg/mL (15.09 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.95mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.56mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GSK3145095 ist ein potenter und oral aktiver RIP1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 6,3 nM und potenziellen antineoplastischen und immunmodulatorischen Aktivitäten.

Ziele

RIP1 kinase
(Cell-free assay)

6.3 nM

In vitro

GSK3145095 bindet potent mit exquisiter Kinasespezifität an RIP1 und weist eine ausgezeichnete Aktivität bei der Blockierung RIP1 kinasedependenten zellulären Reaktionen auf. Die Hervorhebung seines Potenzials als neuartige Krebstherapie, der Inhibitor ist auch in der Lage, einen tumorunterdrückenden T-Zell-Phänotyp in Pankreasadenokarzinom-Organkulturen zu fördern.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien U937 cells, L-cells NCTC 929 (L929) cells Konzentrationen 0-3 μM Inkubationszeit 5 h Methode GSK3145095 is prepared in assay buffer and serially diluted 1:1.5 in a 22 point titration (high final concentration 3 μM) and added to a 384 white low volume Greiner plate. 3.5 μL of each inhibitor concentration and 3.5 μL of 25 nM enzyme (final) in assay buffer are added to the plate. Following these additions, 3.5 μL of ATP (15.6 μM to 875 μM final) in assay buffer is added to the plate to initiate the reaction. The reaction progresses for 5h at room temperature.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
U937 cells, L-cells NCTC 929 (L929) cells
Konzentrationen
0-3 μM
Inkubationszeit
5 h
Methode
GSK3145095 is prepared in assay buffer and serially diluted 1:1.5 in a 22 point titration (high final concentration 3 μM) and added to a 384 white low volume Greiner plate. 3.5 μL of each inhibitor concentration and 3.5 μL of 25 nM enzyme (final) in assay buffer are added to the plate. Following these additions, 3.5 μL of ATP (15.6 μM to 875 μM final) in assay buffer is added to the plate to initiate the reaction. The reaction progresses for 5h at room temperature.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31223438/

Sellecks GSK3145095 Wurde zitiert von 1 Publikation

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7]	PubMed: 40925957

Streptococcus pyogenes EVs induce the alternative inflammasome via caspase-4/-5 in human monocytes [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7]

PubMed: 40925957

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