GSK3179106

Katalog-Nr.S8821 Charge:S882101

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Technische Daten

Formel

C22H21F4N3O4
Molekulargewicht 467.41 CAS-Nr. 1627856-64-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK3179106 ist ein potenter, selektiver und auf den Darm beschränkter Pyridon-Hinge-Binder-Kleinmolekül-RET (c-RET)-Kinase-Inhibitor mit einer RET-IC50 von 0,3 nM und diese Verbindung ist in vivo wirksam.
Ziele
RET
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

GSK3179106 hat ein sauberes genotoxisches Profil ohne eingebettete genotoxische Risiken und besitzt eine gute Kinase-Selektivität: Nur 26 von über 300 rekombinanten Kinasen werden bei einer Testkonzentration von 1 μM gehemmt.
In vivo

Die IV-Einzeldosis-PK (Bolus, 0,06 mg/kg) von GSK3179106, formuliert als 0,04 mg/mL in DMSO/6% HP-beta-CD = 5:95 mit einem pH-Wert von 7 als klare Lösung, an männlichen Sprague-Dawley-Ratten zeigt eine geringe Exposition mit einer AUC von 102 ng·h/mL. Die orale PK wird mit dem gleichen Dosierungsschema wie das In-vivo-Modell für kolonische Überempfindlichkeit bewertet, sieben Dosen von 10 mg/kg über 3,5 Tage. Es werden auch vollständige Darm-PK-Messungen durchgeführt, um die PK/PD-Beziehung zu verstehen – es zeigt hohe Konzentrationen dieser Verbindung im Dickdarm, Jejunum, Duodenum und Ileum, im Vergleich zum Plasma.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    0.06 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034590/

Sellecks GSK3179106 Wurde zitiert von 1 Publikation

GSK3179106 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation and acute lung injury by targeting P38 MAPK [ Respir Res, 2024, 25(1):388] PubMed: 39468539

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