GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)

Katalog-Nr.S8664 Charge:S866402

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Technische Daten

Formel

C24H32N6O3
Molekulargewicht 452.55 CAS-Nr. 1616392-22-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 32 mg/mL (70.71 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938) ist ein oral aktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Arginin-Methyltransferase 5 (PRMT5) und hemmt potent das Tumorwachstum in vitro und in vivo in Tiermodellen.
Ziele
PRMT5
In vitro

In SW480-ZEB2-Zellen heben sowohl Pemrametostat (GSK3326595) als auch Santacruzamat A-Behandlungen die ZEB2-vermittelte E-Cadherin-Promotor-Unterdrückung auf, was bestätigt, dass die ZEB2-vermittelte Repression von E-Cadherin in CRC-Zellen durch PRMT5 und HDAC2 erleichtert wird.
In vivo

Pemrametostat (GSK3326595) reduziert die Lebermetastasierung von CRC-Zellen und hemmt vollständig die Fernmetastasierung von SW620-Zellen in Nacktmäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    SW480 cells

  • Konzentrationen

    100, 250, 500 nM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    SW480+Vector and SW480+ZEB2 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. InPRMT5 (GSK3326595) and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the cell medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla. (E) SW620 cells express plasmid pGL3-E-cadherin promoter-Luc. This compound and inHDAC2 (Santacruzamate A) were added to the medium, and luciferase activity was assayed, 48 h later, luciferase activity was assayed and normalized to Renilla.

    (Data sourced from selleck products)
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female BALB/c nude mice injected with SW620

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

    (Data sourced from selleck products)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28067760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35884488/

Sellecks GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) Wurde zitiert von 23 Publikationen

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitors: Mechanism Switching Through Structure-Based Design [ J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236] PubMed: 39919252
Discovery of TNG462: A Highly Potent and Selective MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor to Target Cancers with MTAP Deletion [ J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119] PubMed: 40035511
A functional personalised oncology approach against metastatic colorectal cancer in matched patient derived organoids [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52] PubMed: 38413740
Ribosome subunit attrition and activation of the p53-MDM4 axis dominate the response of MLL-rearranged cancer cells to WDR5 WIN site inhibition [ Elife, 2024, 12RP90683] PubMed: 38682900
Discovery of TNG908: A Selective, Brain Penetrant, MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor That Is Synthetically Lethal with MTAP-Deleted Cancers [ J Med Chem, 2024, 67(8):6064-6080.] PubMed: 38595098
MRTX1719, an MTA-cooperative PRMT5 Inhibitor, Induces Cell Cycle Arrest and Synergizes With Oxaliplatin and Gemcitabine for Enhanced Anticancer Effects [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240] PubMed: 39626906
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 10.1038/s42255-023-00861-4] PubMed: 37563469
Metabolic rewiring induced by ranolazine improves melanoma responses to targeted therapy and immunotherapy [ Nat Metab, 2023, 5(9):1544-1562] PubMed: 37563469
MST2 methylation by PRMT5 inhibits Hippo signaling and promotes pancreatic cancer progression [ EMBO J, 2023, e114558.] PubMed: 37905571

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