GSK3368715 3HCl

Katalog-Nr.S8858 Charge:S885801

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂

Molekulargewicht

475.92

CAS-Nr.

2227587-26-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (170.19 mM)

Water

81 mg/mL (170.19 mM)

Ethanol

81 mg/mL (170.19 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.050mg/ml (8.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GSK3368715 3HCl ist ein potenter Inhibitor von Typ-I-Protein-Arginin-Methyltransferasen (PRMT), der PRMT1, 3, 4, 6 und 8 mit Ki^app-Werten im Bereich von 1,5 bis 81 nM hemmt.

Ziele

PRMT1

PRMT3

PRMT4

PRMT6

PRMT8

In vitro

GSK3368715 ist ein potenter, reversibler, SAM-unkompetitiver Inhibitor von Typ-I-PRMTs, der eine Verschiebung der Arginin-Methylierungszustände bei Hunderten von Substraten von ADMA zu MMA und SDMA bewirkt. Als Monotherapie induziert GSK3368715 antiproliferative Effekte auf Zelllinien aus einem breiten Spektrum hämatologischer und solider Tumortypen in vitro.

In vivo

GSK3368715 besitzt eine potente, antiproliferative Aktivität über Zelllinien hinweg, die eine Reihe von soliden und hämatologischen Malignitäten repräsentieren, und kann das Tumorwachstum vollständig hemmen oder Regressionen von Tumormodellen in vivo verursachen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien 249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.) Konzentrationen 0.75 nM, 2 μM Inkubationszeit 30 min, 3 h - 168 h Methode In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO₂. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment Dosierungen 75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
249 cancer cell lines (Toledo cells, BxPC3 cells, MiaPaca-2 cells, ACHN cells, MDA-MB-468 cells, RKO cells, Panc03.27 cells, etc.)
Konzentrationen
0.75 nM, 2 μM
Inkubationszeit
30 min, 3 h - 168 h
Methode
In Cell Western. RKO cells are seeded in a clear bottom 384 well plates andtreated with a 20-point two-fold dilution series of GSK3368715 (29,325.5 to 0.03 nM) or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 3 days at 37℃ in 5% CO₂. Cells are fixed with ice-cold methanol for 30 minutes at room temperature, washed with phosphate buffered saline (PBS), then incubated with Odyssey blocking buffer (Licor) for 1 hour at room temperature.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Female NMRI nu/nu mice (NMRI-Foxn1nu) implanted with tumor fragment
Dosierungen
75 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

Sellecks GSK3368715 3HCl Wurde zitiert von 5 Publikationen

PRMT1 mediated methylation of cGAS suppresses anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2023, 14(1):2806]	PubMed: 37193698
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6]	PubMed: 37541219
Epigenetic drug screening defines a PRMT5 inhibitor-sensitive pancreatic cancer subtype [ JCI Insight, 2022, 7(10)e151353]	PubMed: 35439169
Modulation of IKs channel-PIP2 interaction by PRMT1 plays a critical role in the control of cardiac repolarization [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30775]	PubMed: 35580065
Purification and Identification of Natural Inhibitors of Protein Arginine Methyltransferases from Plants [ Mol Cell Biol, 2022, e0052321]	PubMed: 35311588

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