GSK3685032

Katalog-Nr.E1046 Charge:E104601

Drucken

Technische Daten

Formel

C22H24N6OS
Molekulargewicht 420.53 CAS-Nr. 2170137-61-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 1 mg/mL (2.37 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK3685032 ist ein nicht zeitabhängiger, hochselektiver enzymatischer Inhibitor von DNA methyltransferase (DNMT1) mit einer IC50 von 0,036 μM und über 2500-fach selektiver als DNMT3A/3L und DNMT3B/3L.
Ziele
DNMT1
(Cell-free assay)
0.036 μM(ic50)
In vitro

GSK3685032 bindet DNMT1 spezifisch sowohl in biochemischen als auch in zellulären Kontexten, und seine selektive Hemmung von DNMT1 verlangsamt das Wachstum von Krebszellen. Diese Verbindung induziert auch DNA-Hypomethylierung und Genaktivierung.
In vivo

Bei Mäusen zeigt GSK3685032 eine geringe Clearance, ein moderates Verteilungsvolumen und eine Bluthalbwertszeit >1,8 h mit dosisproportionaler Exposition von 1 bis 45 mg/kg. Höhere Dosen dieser Verbindung zeigen eine Reduktion von Neutrophilen und roten Blutkörperchen, wobei diese Dosen eine deutlich stärkere DNA-Hypomethylierung und Tumorwachstumshemmung/-regression aufweisen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male C57/BL6 mice

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

Sellecks GSK3685032 Wurde zitiert von 4 Publikationen

LINE-1 ORF1p expression occurs in clear cell ovarian carcinoma precursors and is a candidate blood biomarker [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62] PubMed: 40050409
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
UHRF1 is a mediator of KRAS driven oncogenesis in lung adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):3966] PubMed: 37407562
Histone post-translational modifications as potential biomarkers for T-ALL treatment and their role in personalized medicine [ GHENT UNIVERSITY, 2022, ] PubMed: None

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.