GSK5182

Katalog-Nr.S3449 Charge:S344901

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₇H₃₁NO₃

Molekulargewicht

417.54

CAS-Nr.

877387-37-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

84 mg/mL (201.17 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.200mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GSK5182, 4-Hydroxytamoxifen-Analogon, ist ein spezifischer inverser Agonist des Estrogen-related receptor γ (ERRγ), der proinflammatorische Zytokin-induzierte katabolische Faktoren hemmt.

Ziele

ERRγ

In vitro

GSK5182, ein niedermolekularer ERRγ-inverser Agonist, hemmt proinflammatorische Zytokin-induzierte katabolische Faktoren in Gelenkchondrozyten von Mäusen.

In vivo

GSK5182 reduziert signifikant die Knorpeldegeneration bei Mäusen mit ERRγ-Überexpression, denen intraartikulär Ad-Esrrg verabreicht wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Mouse articular chondrocytes Konzentrationen 2.5, 5, 10 μM Inkubationszeit 24 h Methode Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg) Dosierungen -- Verabreichung i.a.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Mouse articular chondrocytes
Konzentrationen
2.5, 5, 10 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
Mouse articular chondrocytes (3×10<sup>5</sup>) were cultured for two days, infected with various concentrations of Ad-Esrrg adenoviruses [200 800 MOI (multiplicity of infection)] for 2 h, and cultured in the presence or absence of GSK5182 (2.5-10 μM) for an additional 24 h. Cells were treated with various inflammatory cytokines (IL-1β; 0.1-1 ng/mL, IL-6; 10-50 ng/mL, and TNF-α; 10-50 ng/mL) for 24 h.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Cartilage-specific ERRγ Tg mice (Col2a1-Esrrg)
Dosierungen
--
Verabreichung
i.a.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33261216/

Sellecks GSK5182 Wurde zitiert von 1 Publikation

Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197]	PubMed: 36653681

Cross-ancestry genome-wide analysis of atrial fibrillation unveils disease biology and enables cardioembolic risk prediction [ Nat Genet, 2023, 55(2):187-197]

PubMed: 36653681

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.