GSK591

Katalog-Nr.S8111 Charge:S811101

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₈N₄O₂

Molekulargewicht

380.48

CAS-Nr.

1616391-87-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

76 mg/mL (199.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) ist ein potenter selektiver Inhibitor der Arginin-Methyltransferase PRMT5 mit einer IC50 von 4 nM.

Ziele

PRMT5
(Cell-free assay)

4 nM

In vitro

In einem biochemischen In-vitro-Assay hemmt GSK591 den PRMT5/MEP50-Komplex potent bei der Methylierung von (Histon) H4 mit einer IC50 = 11 nM. In Z-138-Zellen hemmt diese Verbindung die symmetrische Argininmethylierung von SmD3 mit einer EC50 = 56 nM. Des Weiteren ist diese Chemikalie selektiv für PRMT5 (bis zu 50 Mikromolar) im Vergleich zu einer Reihe von Methyltransferasen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:^{^[4]}	Tiermodelle BALB/C nude mice Dosierungen 50 mg/kg Verabreichung s.c.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26985292/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/
http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK591

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35111150/

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Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Cancer Med, 2018, 7(3):869-882 ]

Sellecks GSK591 Wurde zitiert von 15 Publikationen

PRMT5 deficiency in myeloid cells reprograms macrophages to enhance antitumor immunity and synergizes with anti-PD-L1 therapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299]	PubMed: 40187753
PRMT5 mediated FUBP1 methylation accelerates prostate cancer progression [ J Clin Invest, 2024, e175023]	PubMed: 39146021
Spliceosomal vulnerability of MYCN-amplified neuroblastoma is contingent on PRMT5-mediated regulation of epitranscriptomic and metabolomic pathways [ Cancer Lett, 2024, 604:217263]	PubMed: 39313128
CD38 symmetric dimethyl site R58 promotes malignant tumor cell immune escape by regulating the cAMP-GSK3β-PD-L1 axis [ Heliyon, 2024, 10(19):e37958]	PubMed: 39386836
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161]	PubMed: 38788976
(S)-2-(Cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide Attenuates RANKL-Induced Osteoclast Differentiation by Inhibiting NF-κB Nuclear Translocation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4327]	PubMed: 36901758
Global profiling of arginine dimethylation in regulating protein phase separation by a steric effect-based chemical-enrichment method [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2205255119]	PubMed: 36256816
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245]	PubMed: 34779008
PRMT5 Inhibition Promotes PD-L1 Expression and Immuno-Resistance in Lung Cancer [ Front Immunol, 2021, 12:722188]	PubMed: 35111150
An AKT/PRMT5/SREBP1 axis in lung adenocarcinoma regulates de novo lipogenesis and tumor growth [ Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.14988]	PubMed: 34033176

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