GSK620

Katalog-Nr.S9685 Charge:S968502

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₉N₃O₃

Molekulargewicht

325.36

CAS-Nr.

2088410-46-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (199.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GSK620 ist ein Pan-BD2-Inhibitor, der einen entzündungshemmenden Phänotyp in menschlichem Vollblut mit exzellenter breiter Selektivität, Entwickelbarkeit und oraler Pharmakokinetik in vivo zeigt.

Ziele

BD2

In vitro

GSK620 ist hochselektiv für die BET-BD2-Proteinfamilie, mit einer >200-fachen Selektivität gegenüber allen anderen Bromodomänen. Diese Verbindung ist in der Lage, die MCP-1-Antwort konzentrationsabhängig zu reduzieren, was starke Beweise liefert, dass sie tatsächlich BD2 in Zellen bindet.

In vivo

GSK620 ist ein potenter und selektiver Pan-BD2-Inhibitor mit exzellenten in vivo PK-Eigenschaften und exzellenten Entwickelbarkeitseigenschaften, mit Ausnahme einer moderaten FaSSIF-Löslichkeit, die durch seine hochkristalline Natur bedingt ist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien human whole blood, hepatocytes Konzentrationen 0.5 μM Inkubationszeit 60 min, 120 min Methode GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Male Wistar Han rats, male Beagle dog Dosierungen 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg Verabreichung IV, Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
human whole blood, hepatocytes
Konzentrationen
0.5 μM
Inkubationszeit
60 min, 120 min
Methode
GSK620 is diluted in 100% DMSO to give a range of appropriate concentrations at 140× the required final assay concentration, of which 1 μL is added to a 96 well tissue culture plate. Then 130 μL of human whole blood, collected into sodium heparin anticoagulant (1 unit/mL final) is added to each well and plates are incubated at 37℃ (5% CO2) for 30 min before the addition of 10 μL of 2.8 μg/mL LPS, diluted in complete RPMI 1640 (final concentration 200 ng/mL), to give a total volume of 140 μL per well. After further incubation for 24 h at 37℃, 140 μL of PBS is added to each well. The plates are sealed, shaken for 10 min, and then centrifuged (2500 rpm × 10 min). Finally, 100 μL of the supernatant is removed and MCP-1 levels assayed immediately by immunoassay.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Male Wistar Han rats, male Beagle dog
Dosierungen
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
Verabreichung
IV, Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32702236/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32741705/

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