GSK8612

Katalog-Nr.S8872 Charge:S887202

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Technische Daten

Formel

C17H17BrF3N7O2S
Molekulargewicht 520.33 CAS-Nr. 2361659-62-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.18 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GSK8612 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor für TBK1 (Tank-binding Kinase-1) mit einem pKd von 8,0. Innerhalb einer 10-fachen Affinität in Bezug auf TBK1 konnten keine Off-Targets dieser Verbindung identifiziert werden.
Ziele
TBK1
6.8(pIC50)
In vitro

In zellulären Assays hemmt dieses kleine Molekül die Toll-like-Rezeptor (TLR)3-induzierte Interferon-regulierende Faktor (IRF)3-Phosphorylierung in Ramos-Zellen und die Typ-I-Interferon (IFN)-Sekretion in primären menschlichen mononukleären Zellen. In THP1-Zellen ist diese Verbindung in der Lage, die Sekretion von Interferon beta (IFNβ) als Reaktion auf dsDNA und cGAMP, den natürlichen Liganden für STING, zu hemmen. Es hat eine geringere Affinität für phosphoryliertes TBK1. Diese Chemikalie hemmt rekombinantes TBK1 mit einem durchschnittlichen pIC50 von 6,8 in einem biochemischen Funktionstest. Die tatsächliche Selektivität dieser Verbindung für TBK1 in den Zellen hängt vom Aktivierungszustand von TBK1 ab.
In vivo

Diese Verbindung ist in Maus-, Ratten- und Menschenblut hochgradig an Proteine gebunden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Ramos cells

  • Konzentrationen

    6.8 (pKd)

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Ramos cells were exposed to GSK8612 for 60 min in cell culture media (RPMI1640, Gibco) containing 2% fetal bovine serum (FBS, Gibco) and then stimulated with poly(I:C) (30 µg/mL, Invivogen) for 120 min at 37°C, 5% CO2.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male BALB/c nude and C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

Sellecks GSK8612 Wurde zitiert von 25 Publikationen

Microbial metabolite drives ageing-related clonal haematopoiesis via ALPK1 [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8] PubMed: 40269158
Reconstitution of BNIP3/NIX-mitophagy initiation reveals hierarchical flexibility of the autophagy machinery [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287] PubMed: 40715440
TBK1 is a signaling hub in coordinating stress-adaptive mechanisms in head and neck cancer progression [ Autophagy, 2025, 1-23.] PubMed: 40114316
Anti-galectin-9 therapy synergizes with EGFR inhibition to reprogram the tumor microenvironment and overcome immune evasion [ J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010926] PubMed: 40664443
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
Anti-herpetic tau preserves neurons via the cGAS-STING-TBK1 pathway in Alzheimer's disease [ Cell Rep, 2025, 44(1):115109] PubMed: 39753133
TBK1 phagosomal recruitment enhances antifungal immunity via positive feedback regulation with SRC [ Cell Rep, 2025, 44(7):115972] PubMed: 40638388
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Control of mitophagy initiation and progression by the TBK1 adaptors NAP1 and SINTBAD [ Nat Struct Mol Biol, 2024, 31(11):1717-1731] PubMed: 38918639
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9] PubMed: 39304793

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