Guanabenz Acetate

Katalog-Nr.S4065 Charge:S406502

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Technische Daten

Formel

C8H8Cl2N4.C2H4O2
Molekulargewicht 291.13 CAS-Nr. 23256-50-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (51.52 mM)
Ethanol 15 mg/mL (51.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (17.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Guanabenz Acetate (WY-8678) ist ein selektiver Agonist des α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor und α2c-adrenergic receptor mit einem pEC50 von 8,25, 7,01 bzw. ~5.
Ziele
α2a-adrenergic receptor α2b-adrenergic receptor α2c-adrenergic receptor
8.25(pEC50) 7.01(pEC50) <5(pEC50)
In vitro Guanabenz in einer Konzentration von 30 μM verursacht einen zeitabhängigen Verlust der nNOS-Aktivität, die im Zytosol aus transfizierten HEK 293-Zellen mit nNOS von Ratten vorhanden ist, mit einem Ki von 1 μM. Guanabenz kann einen konzentrationsabhängigen Verlust der nNOS-Aktivität induzieren. Innerhalb der ersten 3 Stunden der Behandlung verringert 50 μM Guanabenz die Akkumulation von Nitrit und Nitrat in Zellen um etwa 75 %. Die Behandlung von HEK 293-Zellen für 24 Stunden mit Guanabenz (100 μM) führt zu einer Abnahme der Menge an immunodetektierbarem nNOS-Protein um etwa 35 %. Guanabenz erhöht die Proteolyse des Proteins, wobei sich die Halbwertszeit von 20 auf 10 Stunden halbiert. Guanabenz ist gegen das [ PSI+]-Prion im Hefe-basierten Assay unabhängig von seiner Agonistenaktivität an α2-adrenergic receptors wirksam. Guanabenz (10 μM) fördert die vollständige PrPSc-Clearance im Säugetier-MovS6-Zell-basierten Assay.
In vivo Guanabenz, i.v. in Dosen von 0,1 mg/kg injiziert, führt bei anästhesierten Hunden zu einem anfänglichen Anstieg des Blutdrucks, gefolgt von einem längeren Abfall und einer Abnahme des Herzzeitvolumens, der Kontraktionskraft und der Herzfrequenz, was die Anwesenheit eines sympathischen Tonus erfordert. Guanabenz hemmt pressorische Reaktionen auf verschiedene Verfahren, die eine allgemeine sympathische Entladung initiieren. Guanabenz antagonisiert auch Reaktionen auf die Stimulation des Sympathikus. Guanabenz, in Dosen von 0,5 mg/kg und höher injiziert, senkt den Blutdruck und die Herzfrequenz bei nicht-anästhesierten hypertonen Ratten und Hunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10644688/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18431471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5466490/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/5357105/

Sellecks Guanabenz Acetate Wurde zitiert von 2 Publikationen

Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
Targeting Super-Enhancer-Driven Oncogenic Transcription by CDK7 Inhibition in Anaplastic Thyroid Carcinoma. [ Thyroid, 2019, 29(6):809-823] PubMed: 30924726

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