Guanfacine Hydrochloride

Katalog-Nr.S4693 Charge:S469301

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Technische Daten

Formel

C9H9Cl2N3O.HCl

Molekulargewicht 282.55 CAS-Nr. 29110-48-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 56 mg/mL (198.19 mM)
Water 30 mg/mL (106.17 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Guanfacine Hydrochloride (Tenex, Intuniv) ist ein selektiver α2A-adrenoceptor Agonist mit antihypertensiver Wirkung.
Ziele
α2A-adrenoceptor

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    LLC-PK1 and LLC-PK1/MDR1 cells 

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cells (1 mL) are seeded into 24-well plates at a density of 1 × 105 cells/mL. Culture medium is replaced every two days until cells reached confluence. To investigate the potential influence of P-gp on guanfacine transport, intracellular accumulation of guanfacine is measured in LLC-PK1/MDR1 cells and P-gp-negative LLC-PK1 cells. Rhodamine6G, a well-known P-gp substrate, is included as a positive control. After cells reach confluence, the culture medium is replaced by transport buffer for a 30-minute preincubation at 37°C. Transport buffer is then removed and the test compounds (5 μM rhodamine6G, 5 μM guanfacine, or 50 μM guanfacine) are added, and an additional 60-minute incubation period commenced. Next, the solutions are discarded, and the cells are washed three times with ice-cold Dulbecco’s phosphate-buffered saline and solubilized with 1% Triton X-100. Intracellular accumulation of rhodamine6G is measured using a fluorescent microplate reader with a 530 nm excitation and a 580 nm emission wavelength, which is a well established method. Cellular retention of guanfacine is analyzed by the high-performance liquid chromatographic assay described below. The concentrations of rhodamine6G and guanfacine are calculated from their respective standard curves, and standardized with the cellular protein content determined by a Pierce bicinchoninic acid protein kit.

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Rats

  • Dosierungen

    0.075, 0.15, 0.3, and 0.6 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17173664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21931492/

Sellecks Guanfacine Hydrochloride Wurde zitiert von 1 Publikation

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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