GW441756

Katalog-Nr.S2891 Charge:S289101

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Technische Daten

Formel

C17H13N3O
Molekulargewicht 275.3 CAS-Nr. 504433-23-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (90.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GW441756 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von TrkA mit einer IC50 von 2 nM und sehr geringer Aktivität gegenüber c-Raf1 und CDK2. Diese Verbindung bewirkt eine relevante Zunahme von Caspase-3, die zu Apoptose führt.
Ziele
TrkA
(Cell-free assay)
2 nM
In vitro

GW441756 kann den TrkA-induzierten Zelltod dosisabhängig spezifisch blockieren. Diese Verbindung kann die TrkA-mediierte γH2AX-Produktionund Apoptose in TrkA-überexprimierenden Zellen blockieren.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Wistar male rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15013000/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2679291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18511888/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32042328/

Kundenproduktvalidierung

Thermal latency and mechanical allodynia were normalized in the RTXw1 + 4MC group (n= 6). In these mice, thermal hypoalgesia reappeared within 2 days of GW441756 injection (D). GW441756 did not affect mechanical thresholds (E) in the RTXw1 + 4MC group. (F, G) The diagrams show behavioral responses of naïve mice to either gambogic amide (open square, n = 6) or GW441756 (open circle, n =6). Gambogic amide induced mild thermal hyperalgesia within 2 days of injection but GW441756 did not affect thermal latencies (F). Both gambogic amide and GW441756 did not affect mechanical responses. *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P < 0.001: paired t-test comparing preinjection vs. postinjection effects. #P < 0.05, ##P < 0.01, and ###P < 0.001: between drugs and saline treatments.

Daten von [ , , Exp Neurol, 2018, 300:87-99 ]

Effect of TrkA inhibitorGW441756 on vorinostat andNGFmediated ERK phosphorylation. A)NS-1 cellswere treatedwith vorinostat (1 and 2.5 μM) andNGF (2.5 ng/mL)with and without GW441756 (1 μM) for 3 h. The blots were probed with anti-pERK.1/2 antibody. Vorinostat mediated activation of ERK1/2 phosphorylation (pErk) was abolished in presence of GW441756. Total ERK levels were checked using ERK 1/2 antibody. B) Bar graph represents the densitometric analysis of immunoblots. X axis represents treatments and Y axis represents the ratio of absolute relative density of pERK to the total ERK. The data sets are the mean ± SE of two biological replicates from two independent experiments (values compared to control vs vorinostat 1 μM and 2.5 μM, vorinostat 1 μM and 2.5 μM Vs GW441756 + vorinostat 1 and 2.5 μM respectively). *P < 0.05, **P < 0.001, ***P < 0.0001 indicate significant differences and ns indicates non-significant difference.

Daten von [ , , Mol Cell Neurosci, 2016, 77:11-20. ]

Neurite extension of PC12 cells was visualized by immunostaining (×200 magnification; scale bar, 50 µm) with anti-neurofilament H antibody (red) and nuclei were stained with DAPI (blue). SCDC2 cells (2×104 cells) and rat pheochromocytoma cells PC12 (1×104 cells) were co-cultured and treated with or without TGF-β1 (10 ng/ml) for 4 days. Cells were also treated with TGF-β type I receptor inhibitor SB-431542 (10 µM), TrkA inhibitor GW441756 (2 nM), IL-1β (10 ng/ml), or TNF-α (10 ng/ml) from the beginning of the co-culture. In addition, ATPγS (100 µM) was added to all cultures during cell seeding. Dimethyl sulfoxide was added to cell cultures as a vehicle control for SB-431542 and GW441756, respectively.

Daten von [ , , Int J Mol Med, 2018, 42(3):1484-1494 ]

Sellecks GW441756 Wurde zitiert von 20 Publikationen

Nociceptor neurons promote PDAC progression and cancer pain by interaction with cancer-associated fibroblasts and suppression of natural killer cells [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01098-4] PubMed: 40122998
Neuronal FSTL4 negatively regulates BDNF-mediated neuron-glioma interaction [ Neurochem Int, 2025, 191:106072] PubMed: 41082941
Androgens and NGF Mediate the Neurite-Outgrowth through Inactivation of RhoA [ Cells, 2023, 12(3)373] PubMed: 36766714
Androgens and NGF Mediate the Neurite-Outgrowth through Inactivation of RhoA. Cells 2023, 12, 373 [ Cells, 2023, 12(3):373] PubMed: None
The effect of Banxia-houpo decoction on CUMS-induced depression by promoting M2 microglia polarization via TrkA/Akt signalling [ J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906] PubMed: 37581474
Huntingtin-associated protein 1 ameliorates neurological function rehabilitation by facilitating neurite elongation through TrKA-MAPK pathway in mice spinal cord injury [ Front Mol Neurosci, 2023, 16:1214150] PubMed: 37609072
Wogonin, a Bioactive Ingredient from Huangqi Guizhi Formula, Alleviates Discogenic Low Back Pain via Suppressing the Overexpressed NGF in Intervertebral Discs [ Mediators Inflamm, 2023, 2023:4436587] PubMed: 36860203
Propionibacterium acnes contributes to low back pain via upregulation of NGF in TLR2-NF-κB/JNK or ROS pathway [ Microbes Infect, 2022, S1286-4579(22)00050-8] PubMed: 35430372
Sea urchin gangliosides exhibit neuritogenic effects in neuronal PC12 cells via TrkA- and TrkB-related pathways [ Biosci Biotechnol Biochem, 2021, 85(3):675-686] PubMed: 33589896
Nerve growth factor activates autophagy in Schwann cells to enhance myelin debris clearance and to expedite nerve regeneration. [ Theranostics, 2020, 10(4):1649-1677] PubMed: 32042328

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