In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol
5%Tween80
65%D5W
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
30.000mg/ml
(66.78mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
GW842166X ist ein potenter und hochselektiver Agonist des Cannabinoid-Rezeptor CB2 mit einer EC50 von 63 nM und zeigt keine signifikante Aktivität am CB1-Rezeptor. Phase 2.
Ziele
CB2
63 nM(EC50)
In vitro
GW842166X zeigt eine ähnliche Potenz und Wirksamkeit für rekombinante CB2-Rezeptoren von Ratten und Menschen mit EC50-Werten von 91 nM bzw. 63 nM. Diese Verbindung weist eine volle agonistische Potenz mit einem EC50 von 133 nM und einem Emax von 101 % in Cyclase-Assays auf. Sie zeigt eine schwache agonistische Potenz mit einem EC50 von 7,780 μM und einem Emax von 84 % in FLIPR-Assays.
In vivo
GW842166X weist bei oraler Verabreichung an Ratten eine orale Bioverfügbarkeit von 58 % und eine Halbwertszeit von 3 h auf. Diese Verbindung hat eine extrem hohe Potenz mit einem oralen ED50 von 0,1 mg/kg und zeigt eine vollständige Umkehr der Hyperalgesie bei 0,3 mg/kg im FCAa-Modell für entzündliche Schmerzen. Eine orale Verabreichung in einer Dosis von 15 mg/kg über 8 Tage führte zu einer signifikanten Umkehr der CCI-induzierten Abnahme der Pfotenrückzugsschwelle in einem Rattenmodell für neuropathische Schmerzen.
Merkmale
Besitzt eine selektive Affinität für CB2 gegenüber CB1.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
