GW6471

Katalog-Nr.S2798 Charge:S279805

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Technische Daten

Formel

C35H36F3N3O4
Molekulargewicht 619.67 CAS-Nr. 880635-03-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.37 mM)
Ethanol 25 mg/mL (40.34 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (4.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GW 6471 ist ein potenter Antagonist von PPARα mit einer IC50 von 0,24 μM.
Ziele
PPARα
(Cell-free assay)
0.24 μM
In vitro

GW6471 hemmt vollständig die GW409544-induzierte Aktivierung von PPARα mit einer IC50 von 0,24 μM. Diese Verbindung stört in Konzentrationen von 0,001-10 μM die Wechselwirkungen zwischen PPAR und Coaktivator-Motiven, die von SRC-1 oder CBP stammen, fördert aber die Bindung der Co-Repressor-Motive von SMRT oder N-CoR. Es nimmt eine U-förmige Konfiguration an und umschließt C276 von Helix 3, zerstört die Integrität der Ladungsklammer, lässt aber ausreichend Platz für die zusätzliche helikale Windung des Co-Repressor-Motivs in den PPAR/GW6471/SMRT-Komplexen.

Diese Chemikalie verhindert in einer Konzentration von 10 μM signifikant die Differenzierung von Kardiomyozyten und führt zu einer reduzierten Expression von kardialen sarkomeren Proteinen (d.h. α-Aktinin, Troponin-T) und spezifischen Genen (d.h. α-MHC, MLC2v) in einer zeitabhängigen Weise durch Hemmung von PPARα.

In vivo

GW6471 ist ein potenter PPARα Antagonist.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Bindungsstudien

    Die Auswirkungen von GW6471 auf die Interaktion von Coaktivator- und Co-Repressor-Peptiden mit PPAR werden mittels chemisch vermittelter Fluoreszenzenergietransfer-Assays bestimmt. Die Experimente werden mit 5 nM PPARα LBD von biotinyliertem Peptid, das einzelne Motive enthält, gemäß den Herstellerangaben durchgeführt
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Male athymic Nu/Nu mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11845213/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17439719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22190909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18724387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25810260/

Sellecks GW6471 Wurde zitiert von 28 Publikationen

Sorafenib enhanced the function of myeloid-derived suppressor cells in hepatocellular carcinoma by facilitating PPARα-mediated fatty acid oxidation [ Mol Cancer, 2025, 24(1):34] PubMed: 39876004
Macrophage-derived VISTA engages with LRIG1 and hinders gut epithelial repair in colitis [ Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y] PubMed: 40883589
Nutrient deficiency-induced downregulation of SNX1 inhibits ferroptosis through PPARs-ACSL1/4 axis in colorectal cancer [ Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409] PubMed: 40095264
Formononetin ameliorates depression-like behaviors through rebalancing microglia M1/M2 polarization and inhibiting NLRP3 inflammasome: involvement of activating PPARα-mediated autophagy [ Mol Med, 2025, 31(1):153] PubMed: 40275171
Berberine Attenuates Nonalcoholic Hepatic Steatosis by Regulating Lipid Droplet-Associated Proteins: In Vivo, In Vitro and Molecular Evidence [ J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524] PubMed: 40194991
FNDC4 Prevents Aging-Related Cardiac Dysfunction: By Restoring AMPKα/PPARα-Dependent Mitochondrial Function [ JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222] PubMed: 40464727
Suppression of ferroptosis by vitamin A or radical-trapping antioxidants is essential for neuronal development [ Nat Commun, 2024, 15(1):7611] PubMed: 39218970
CD24 negativity reprograms mitochondrial metabolism to PPARα and NF-κB-driven fatty acid β-oxidation in triple-negative breast cancer [ Cancer Lett, 2024, 587:216724] PubMed: 38373689
Tubular CPT1A deletion minimally affects aging and chronic kidney injury [ JCI Insight, 2024, 9(6)e171961] PubMed: 38516886
PIM1 drives lipid droplet accumulation to promote proliferation and survival in prostate cancer [ Oncogene, 2024, 43(6):406-419] PubMed: 38097734

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