GW9508

Katalog-Nr.S8014 Charge:S801401

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₁NO₃

Molekulargewicht

347.41

CAS-Nr.

885101-89-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.61 mM)

Ethanol

69 mg/mL (198.61 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

GW9508 ist ein potenter und selektiver Agonist für FFA1 (GPR40) mit einem pEC50 von 7,32, 100-fach selektiver gegenüber GPR120 und stimuliert die Insulinsekretion auf glukosesensitive Weise.

Ziele

GPR40	GPR120
7.32(pEC50)	5.46(pEC50)

In vitro

GW9508 ist mindestens 100-fach selektiv gegenüber 220 anderen GPCRs, 60 Kinasen, 63 Proteasen, sieben Integrinen und 20 nukleären Rezeptoren, einschließlich PPARα, δ und γ (pEC50 4,0, 4 und 4,9 bzw.). Diese Verbindung erzeugt einen konzentrationsabhängigen Anstieg der intrazellulären Ca²⁺-Konzentrationen über die GPR40-Rezeptoraktivierung und den GPR120-Rezeptor. Es ist als Agonist sowohl an GPR40 als auch an GPR120 aktiv, wobei es ungefähr 100-fach selektiver für GPR40 gegenüber GPR120 ist. Diese Chemikalie erzeugt einen konzentrationsabhängigen Anstieg (pEC50=6,14) der Glukose-stimulierten Insulinsekretion bei hohen Glukosespiegeln (25 mM). Sie stimulierte die Insulinsekretion dosisabhängig auf glukosesensitive Weise in MIN6-Zellen. Darüber hinaus ist diese Verbindung in der Lage, den KCl-vermittelten Anstieg der Insulinsekretion in MIN6-Zellen zu potenzieren. Sie induzierte Hyperpolarisation und Öffnung von K_ATP-Kanälen in Ratten-β-Zellen. Diese Chemikalie hemmt die CCL17- und CCL5-Expression auf Pertussis-Toxin-sensitive Weise. Sie unterdrückt ferner die Expression von IL-11, IL-24 und IL-33, die in HaCaT-Zellen durch TNF-α und IFN-γ induziert werden. Sie hemmt auch die CCL5- und CXCL10-Produktion durch normale menschliche epidermale Keratinozyten.

Merkmale

Die Effekte von GW9508 auf die Insulinsekretion werden durch GW1100 umgekehrt, während die Linolsäure-stimulierte Insulinsekretion durch GW1100 teilweise abgeschwächt wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

Sellecks GW9508 Wurde zitiert von 12 Publikationen

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Exploring Bulky Natural and Natural-Like Periphery in the Design of P-(Benzyloxy)phenylpropionic Acid Agonists of Free Fatty Acid Receptor 1 (GPR40) [ Bioorg Chem, 2020, 99:103830]	PubMed: 32289588
Exploration of the nitrogen heterocyclic periphery around the core of the advanced FFA1 agonist fasiglifam (TAK-875) [ Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275]	PubMed: 33270252
Pharmacokinetics and metabolism of GW9508 in rat by liquid chromatography/electrospray ionization tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186]	PubMed: 30927663
AMPK/GSK3β/β-catenin cascade-triggered overexpression of CEMIP promotes migration and invasion in anoikis-resistant prostate cancer cells by enhancing metabolic reprogramming [Zhang P FASEB J, 2018, 32(7):3924-3935]	PubMed: 29505302
GPR40 modulates epileptic seizure and NMDA receptor function. [ Sci Adv, 2018, 4(10):eaau2357]	PubMed: 30345361
Polar aromatic periphery increases agonist potency of spirocyclic free fatty acid receptor (GPR40) agonists inspired by LY2881835. [ Eur J Med Chem, 2017, 127:357-368]	PubMed: 28076825
Continued SAR exploration of 1,2,4-thiadiazole-containing scaffolds in the design of free fatty acid receptor 1 (GPR40) agonists [ Eur J Med Chem, 2017, 140:229-238]	PubMed: 28938138
Novel FFA1 (GPR40) agonists containing spirocyclic periphery: polar azine periphery as a driver of potency [Krasavin M J Enzyme Inhib Med Chem, 2017, 32(1):29-36]	PubMed: 27781494
Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171]	PubMed: 28061416

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