GYY4137

Katalog-Nr.S9920 Charge:S992002

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Technische Daten

Formel

C11H16NO2PS2.C4H9NO
Molekulargewicht 376.47 CAS-Nr. 106740-09-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.21 mM)
Water 25 mg/mL (66.4 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.750mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.750mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung GYY4137 ist ein neuartiges, wasserlösliches Wasserstoffsulfid (H2S)-freisetzendes Molekül mit gefäßerweiternder und blutdrucksenkender Wirkung. GYY4137 zeigt eine potente anti-hepatozelluläre Karzinomaktivität durch Blockierung des STAT3-Signalwegs. GYY4137 zeigt auch entzündungshemmende Aktivität.Stammlösungen sollten unter Stickstoff gelagert und versiegelt werden.
Ziele
STAT3
In vitro

GYY4137 (400-800 µM) verursacht eine konzentrationsabhängige Abtötung von sieben verschiedenen menschlichen Krebszelllinien (HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 und U2OS), beeinflusst jedoch nicht das Überleben normaler menschlicher Lungenfibroblasten (IMR90, WI-38).
In vivo

Bei der mit komplettem Freund-Adjuvans (CFA) behandelten Maus erhöhte GYY4137, das 1 Stunde vor CFA injiziert wurde, die Schwellung des Kniegelenks, während ein entzündungshemmender Effekt, wie durch reduzierte Myeloperoxidase (MPO)- und N-Acetyl-β-D-Glucosaminidase (NAG)-Aktivität der Synovialflüssigkeit und verminderte TNF-α-, IL-1β-, IL-6- und IL-8-Konzentration gezeigt, auftritt, wenn diese Verbindung 6 Stunden nach CFA injiziert wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    HeLa, HCT-116, Hep G2, HL-60, MCF-7, MV4-11 and U2OS

  • Konzentrationen

    400 µM, 800 µM

  • Inkubationszeit

    5 days, 8 days

  • Methode

    Live cell incubated with GYY4137(400 or 800 µM) are collected after 5 days and counted in triplicate after staining with trypan blue using a haemocytometer for cell viability assay. The generation of H2S from this compound is determined in aliquots (100 µl) withdrawn at timed intervals (up to 7 days) from cultured MCF-7 cells maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Complete Freund

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18443240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24535538/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23356870/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21701688/

Sellecks GYY4137 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Translocation of SIRT6 promotes glycolysis reprogramming to exacerbate diabetic angiopathy [ Redox Biol, 2025, 85:103736] PubMed: 40580755
The CBS/H2S axis regulates intestinal stem cell homeostasis and radiation-induced intestinal damage [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):603] PubMed: 41174798
Dietary sulfur amino acid restriction improves metabolic health by reducing fat mass [ Life Metab, 2025, 4(3):loaf009] PubMed: 40487564

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