H-151

Katalog-Nr.S6652 Charge:S665202

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Technische Daten

Formel

C17H17N3O
Molekulargewicht 279.34 CAS-Nr. 941987-60-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (200.47 mM)
Ethanol 8 mg/mL (28.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (17.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung H-151 ist ein hochwirksamer und kovalenter Inhibitor von STING, der sowohl in menschlichen Zellen als auch in vivo eine bemerkenswerte hemmende Aktivität aufweist.
Ziele
STING
In vivo

Nach intraperitonealer Verabreichung erreicht H-151 wirksame systemische Spiegel, weist eine kurze Halbwertszeit im Serum auf und bildet ein Addukt mit mmSTING. Insbesondere reduziert die Vorbehandlung mit dieser Verbindung die systemischen Zytokinreaktionen bei CMA-behandelten Mäusen erheblich. Darüber hinaus zeigt es eine bemerkenswerte Wirksamkeit bei Trex1−/−-Mäusen, die einen biolumineszenten IFNβ-Reporter exprimierten, wenn es eine Woche lang verabreicht wurde.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    FLDMs

  • Konzentrationen

    25 µM

  • Inkubationszeit

    12 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    C57BL/6J mice

  • Dosierungen

    750 nM

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Targeting+STING+with+covalent+small-molecule+inhibitors
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

Sellecks H-151 Wurde zitiert von 36 Publikationen

Irisin-mediated muscle-renal crosstalk as a protective mechanism against contrast-induced acute kidney injury via cGAS-STING signalling inhibition [ Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235] PubMed: 40008481
TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
CAD hijacks STING to impair antitumor immunity and radiotherapy efficacy of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):641] PubMed: 40849416
Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] PubMed: 40117902
EZH2 inhibits senescence-associated inflammation and attenuates intervertebral disc degeneration by regulating the cGAS/STING pathway via H3K27me3 [ Osteoarthritis Cartilage, 2025, S1063-4584(25)00796-4] PubMed: 39938633
LAPTM5 exacerbates STING-mediated inflammation induced by LL-37 through stabilizing STING in rosacea [ Commun Biol, 2025, 8(1):1470] PubMed: 41087666
Profile of STING agonist and inhibitor research: a bibliometric analysis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1528459] PubMed: 40008133
Brazilin Inhibits the Proliferation of Non-Small Cell Lung Cancer by Regulating the STING/TBK1/IRF3 Pathway [ J Cell Mol Med, 2025, 29(13):e70688] PubMed: 40596709
Ciprofloxacin enhances RSL3-induced ferroptosis by promoting mitochondrial Zn2+ accumulation via the STING1-CAV2 pathway [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110653] PubMed: 40889676
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30.] PubMed: 38878778

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