H3B-5942

Katalog-Nr.S8746 Charge:S874601

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Technische Daten

Formel

C₃₁H₃₄N₄O₂

Molekulargewicht

494.63

CAS-Nr.

2052128-15-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (200.14 mM)

Ethanol

13 mg/mL (26.28 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

H3B-5942 ist ein selektiver und irreversibler kovalenter Estrogen/progestogen Receptor-Antagonist, der sowohl ER T als auch ER -Mutation inaktiviert. Die Ki-Werte dieser Verbindung betragen 1 nM bzw. 0,41 nM.

Ziele

ERα (Y537S)	ERα WT
0.41 nM(Ki)	1 nM(Ki)

In vitro

H3B-5942 inaktiviert kovalent sowohl Wildtyp- als auch mutierte ERα durch Targeting von Cys530 und Erzwingen einer einzigartigen Antagonistenkonformation. Bei Bindung an ERα löst diese Verbindung eine globale DNA-Bindung von ERα an ERE-enthaltende Promotor- und Enhancer-Regionen aus und induziert eine transkriptionell repressive Konformation von ERα durch die Verdrängung von Koaktivatoren. Es zeigt eine potente antiproliferative Aktivität in einem Panel von ERα^WT- und ERα^MUT-Zelllinien mit GI50-Werten von 0,5, 2 und 30 nmol/L in den MCF7-Parental-, MCF7-LTED-ERα^WT- und MCF7-LTED-ERα^Y537C-Zelllinien. In Abwesenheit von E2 zeigt diese Chemikalie keinen signifikanten Einfluss auf die ER-vermittelte Transkription in den MCF7-Parental- (endokrine Therapie-sensitiv) und MCF7-LTED-ERαY537C-Zelllinien, führt aber zu einer 1,5-fachen (P = 0,03) Zunahme in der MCF7-LTED-ERα^WT-Zelllinie. In Anwesenheit von E2 zeigt es eine signifikante dosisabhängige Abnahme der ER-vermittelten Transaktivierung in allen getesteten Zelllinien.

In vivo

In vivo zeigt H3B-5942 eine signifikante Antitumoraktivität als Einzelwirkstoff in Xenograft-Modellen, die ERαWT- und ERαY537S-Brustkrebs repräsentieren.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Mice bearing PDX tumors representing Erα(Y537S/WT) breast cancer Dosierungen 3, 10, 30, 100, and 200 mg/kg Verabreichung PO

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Sellecks H3B-5942 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Ginsenoside Rd Activates Ciliary Beat Frequency via Estrogen Receptor β and P2X7 Receptor [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671]	PubMed: 40399102
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170]	PubMed: 39580445
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010]	PubMed: 38464469

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