HA15

Katalog-Nr.S8299 Charge:S829901

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₂N₄O₃S₂

Molekulargewicht

466.58

CAS-Nr.

1609402-14-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (199.32 mM)

Ethanol

45 mg/mL (96.44 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

HA15 ist ein Molekül, das spezifisch HSPA5 (Hitzeschock-70-kDa-Protein 5), auch bekannt als BiP (Immunglobulin-Schwerkette-bindendes Protein) oder Grp78 (Glukose-reguliertes Protein 78), angreift. Diese Verbindung zeigt Antikrebs-Aktivität auf allen getesteten Melanomzellen, einschließlich Zellen, die von Patienten isoliert wurden, und Zellen, die eine Resistenz gegenüber BRAF-Inhibitoren entwickelt haben.

Ziele

BiP/GRP78/HSPA5

In vitro

HA15 induziert ER stress, was zum Tod von Krebszellen in vitro führt und die BRAF-Inhibitorresistenz in Melanomzellen überwindet.

In vivo

HA15 induziert ER stress, was zum Tod von Krebszellen führt, und zeigt eine starke Wirksamkeit in Xenograft-Mausmodellen mit Melanomzellen, die entweder empfindlich oder resistent gegenüber BRAF-Inhibitoren sind.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27238082/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Cancer Science, 2018, 109:373-383 ]

Sellecks HA15 Wurde zitiert von 16 Publikationen

Dormant cancer cells and polyploid giant cancer cells: The roots of cancer recurrence and metastasis [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1567]	PubMed: 38362620
BiP/GRP78 is a pro-viral factor for diverse dsDNA viruses that promotes the survival and proliferation of cells upon KSHV infection [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012660]	PubMed: 39471213
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762]	PubMed: 37306706
Depletion of HIV reservoir by activation of ISR signaling in resting CD4+T cells [ iScience, 2023, 26(1):105743]	PubMed: 36590168
Ibrutinib in the Treatment of Solid Tumors: Current State of Knowledge and Future Directions [ Front Oncol, 2022, 12:842418]	PubMed: 35299733
Suppressing phosphoinositide-specific phospholipases Cγ1 promotes mineralization of osteoarthritic subchondral bone osteoblasts via increasing autophagy, thereby ameliorating articular cartilage degeneration [ Bone, 2022, 154:116262]	PubMed: 34813965
Linking unfolded protein response to ovarian cancer cell fusion [ BMC Cancer, 2022, 22(1):622]	PubMed: 35672715
Castration-Induced Downregulation of SPARC in Stromal Cells Drives Neuroendocrine Differentiation of Prostate Cancer [ Cancer Res, 2021, 81(16):4257-4274]	PubMed: 34185677
Cell Proliferation Is Strongly Associated with the Treatment Conditions of an ER Stress Inducer New Anti-Melanoma Drug in Melanoma Cell Lines [ Biomedicines, 2021, 9(2)E96]	PubMed: 33498201
Molecular alterations associated with a BRAF inhibitor and an ER stress inducer [ UNIVERSITY OF DEBRECEN, 2021, ]	PubMed: None

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