In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Harmine (Telepathin), ein fluoreszierendes Harmala-Alkaloid aus der Beta-Carbolin-Familie von Verbindungen, ist ein stark zellgängiger und kompetitiver Inhibitor der ATP-Bindung an die Kinase-Tasche von DYRK1A, mit einem etwa 60-fach höheren IC50-Wert für DYRK2. Diese Verbindung hemmt auch Monoaminoxidasen (MAOs), PPARγ und cdc-ähnliche Kinasen (CLKs). Sie hemmt den 5-HT2A-Serotoninrezeptor mit einem Ki von 397 nM.
Ziele
PPARγ
MAO-A (Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
In vitro
Harmine verursacht keine signifikante Gewichtszunahme oder hepatische Lipidakkumulation. Es induziert die Expression von sowohl PPARγ1 als auch PPARγ2 in primären, aus dem Knochenmark stammenden Mausmakrophagen. Diese Verbindung könnte die entzündungshemmende Wirkung von PPARγ in diesem Zelltyp fördern. Es wurde zuvor berichtet, dass es mit mehreren Zelloberflächenrezeptoren interagiert, darunter Monoaminoxidase A (MAO-A), Serotoninrezeptor 2A (5-HT2A), Imidazolinrezeptoren (I1- und I2-Stellen) und Cyclin-abhängige Kinasen. Diese Chemikalie wurde auch als potenter Inhibitor der Dual-Spezifität-Tyrosin-Phosphorylierungs-regulierten Kinase (DYRK1A) berichtet, die die Zellproliferation und Gehirnentwicklung reguliert. Tatsächlich hemmt sie auch DYRK1B und DYRK2, aber die Effizienz dieser Hemmung ist im Vergleich zu DYRK1A jeweils 5- und 50-fach geringer. Sie kann die Proliferation menschlicher neuraler Vorläuferzellen erhöhen.
In vivo
Die Verabreichung von Harmine an diabetische Mäuse ahmt die Wirkungen von PPARγ-Liganden auf die Genexpression von Adipozyten und die Insulinsensitivität nach. Diese Verbindung verursacht keine signifikante Gewichtszunahme oder hepatische Lipidakkumulation. Sie reguliert die metabolische und entzündliche Genexpression in vivo. Harmalin zeigt eine dosisabhängige Bioverfügbarkeit.
Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO™-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration
[ Bone Res, 2025, 13(1):62]
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