HC-030031

Katalog-Nr.S2918 Charge:S291802

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Technische Daten

Formel

C18H21N5O3
Molekulargewicht 355.39 CAS-Nr. 349085-38-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 32 mg/mL (90.04 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung HC-030031 (TOSLAB 829227) ist ein selektiver TRPA1-Kanalblocker, der den durch AITC und Formalin ausgelösten Kalziumeinstrom mit einer IC50 von 6,2 μM bzw. 5,3 μM antagonisiert.
Ziele
TRPA1
In vitro HC-030031 ist ein substituiertes Theophyllinderivat. Diese Verbindung ist ein potenter und selektiver TRPA1-Inhibitor. Es kann sowohl einwärts als auch auswärts gerichtete Ströme, die durch AITC oder Formalin ausgelöst werden, schnell und reversibel blockieren und blockiert auch die Aktivierung von TRPA1 durch N-Methylmaleimid und durch elektrophile Prostaglandine. Es blockiert keine Ströme, die durch TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG oder NaV1.2-Kanäle vermittelt werden.
In vivo HC-030031 kann Tieren oral, durch Inhalation oder Injektion verabreicht werden. Die orale Verabreichung (100 mg/kg) dieser Verbindung kehrte die mechanische Überempfindlichkeit in Rattenmodellen chronisch entzündlicher oder neuropathischer Schmerzen signifikant um, während die lokale Injektion (100 μg) in entzündete Mäuse-Hinterpfoten die mechanische, aber nicht die Hitze-Überempfindlichkeit abschwächte.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    100, 300 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18954467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927999/

Sellecks HC-030031 Wurde zitiert von 9 Publikationen

Rubiadin Mediates the Upregulation of Hepatic Hepcidin and Alleviates Iron Overload via BMP6/SMAD1/5/9-Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1385] PubMed: 39941155
Curcumin suppresses cell proliferation and reduces cholesterol absorption in Caco-2 cells by activating the TRPA1 channel [ Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6] PubMed: 36641489
Toll-like receptor 4 signaling pathway in sensory neurons mediates remifentanil-induced postoperative hyperalgesia via transient receptor potential ankyrin 1 [ Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290] PubMed: 36733260
Potential Common Mechanisms of Cytotoxicity Induced by Amide Herbicides via TRPA1 Channel Activation [ Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985] PubMed: 35805655
Berberine Alleviates Gastroesophageal Reflux-Induced Airway Hyperresponsiveness in a Transient Receptor Potential A1-Dependent Manner [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7464147] PubMed: 35586690
Proline hydroxylase domain-containing enzymes regulate calcium levels in cardiomyocytes by TRPA1 ion channel [ Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00330-X] PubMed: 34389294
The neuro-immune interaction in airway inflammation through TRPA1 expression in CD4+ T cells of asthmatic mice [ Int Immunopharmacol, 2020, 86:106696] PubMed: 32570040
Calcium Channel α2δ1 Subunit Mediates Secondary Orofacial Hyperalgesia Through PKC-TRPA1/Gap Junction Signaling. [ J Pain, 2019, S1526-5900(19)30794-1] PubMed: 31494272
Transient Receptor Potential Ion Channels Mediate Adherens Junctions Dysfunction in a Toluene Diisocyanate-Induced Murine Asthma Model [ Toxicol Sci, 2019, 168(1):160-170] PubMed: 30517707

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