HC-067047

Katalog-Nr.S6637 Charge:S663701

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₂₈F₃N₃O₂

Molekulargewicht

471.51

CAS-Nr.

883031-03-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.35 mM)

Ethanol

5 mg/mL (10.6 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (10.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (10.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

HC-067047 ist ein selektiver TRPV4 channel-Antagonist mit IC50-Werten von 48 nM, 133 nM und 17 nM für humane, Ratten- und Maus-TRPV4-Orthologe.

Ziele

mTRPV4 (Cell-free assay)	hTRPV4 (Cell-free assay)	rTRPV4 (Cell-free assay)
17 nM	48 nM	133 nM

In vivo

HC-067047 bewirkt eine signifikante Zunahme der funktionellen Blasenkapazität bei Mäusen und Ratten, die an Zystitis leiden, und liefert damit den Nachweis, dass die pharmakologische Hemmung von TRPV4 zur Behandlung von Blasenfunktionsstörungen eingesetzt werden kann. Diese Verbindung hatte keine Auswirkung auf die zystometrischen Parameter von Trpv4^−/−-Mäusen, was zeigt, dass die beobachteten In-vivo-Effekte spezifisch sind.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Inhibition+of+the+cation+channel+TRPV4+improves+bladder+function+in+mice+and+rats+with+cyclophosphamide-induced+cystitis

Sellecks HC-067047 Wurde zitiert von 4 Publikationen

TRPV4 drives the progression of leiomyosarcoma by promoting ECM1 generation and co-activating the FAK/PI3K/AKT/GSK3β pathway [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7]	PubMed: 39612152
Role of Piezo2 in Schwann Cell Volume Regulation and Its Impact on Neurotrophic Release Regulation [ Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310]	PubMed: 38973197
Patch clamp studies on TRPV4-dependent hemichannel activation in lens epithelium [ Front Pharmacol, 2023, 14:1101498]	PubMed: 36909173
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009]	PubMed: 33230171

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