HC-067047

Katalog-Nr.S6637 Charge:S663702

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Technische Daten

Formel

C26H28F3N3O2
Molekulargewicht 471.51 CAS-Nr. 883031-03-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.35 mM)
Ethanol 24 mg/mL (50.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung HC-067047 ist ein selektiver TRPV4 channel-Antagonist mit IC50-Werten von 48 nM, 133 nM und 17 nM für humane, Ratten- und Maus-TRPV4-Orthologe.
Ziele
mTRPV4
(Cell-free assay)		 hTRPV4
(Cell-free assay)		 rTRPV4
(Cell-free assay)
17 nM 48 nM 133 nM
In vivo

HC-067047 bewirkt eine signifikante Zunahme der funktionellen Blasenkapazität bei Mäusen und Ratten, die an Zystitis leiden, und liefert damit den Nachweis, dass die pharmakologische Hemmung von TRPV4 zur Behandlung von Blasenfunktionsstörungen eingesetzt werden kann. Diese Verbindung hatte keine Auswirkung auf die zystometrischen Parameter von Trpv4−/−-Mäusen, was zeigt, dass die beobachteten In-vivo-Effekte spezifisch sind.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Inhibition+of+the+cation+channel+TRPV4+improves+bladder+function+in+mice+and+rats+with+cyclophosphamide-induced+cystitis

Sellecks HC-067047 Wurde zitiert von 4 Publikationen

TRPV4 drives the progression of leiomyosarcoma by promoting ECM1 generation and co-activating the FAK/PI3K/AKT/GSK3β pathway [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-01008-7] PubMed: 39612152
Role of Piezo2 in Schwann Cell Volume Regulation and Its Impact on Neurotrophic Release Regulation [ Cell Physiol Biochem, 2024, 58(4):292-310] PubMed: 38973197
Patch clamp studies on TRPV4-dependent hemichannel activation in lens epithelium [ Front Pharmacol, 2023, 14:1101498] PubMed: 36909173
Calcium and TRPV4 promote metastasis by regulating cytoskeleton through the RhoA/ROCK1 pathway in endometrial cancer [ Cell Death Dis, 2020, 11(11):1009] PubMed: 33230171

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