Higenamine hydrochloride

Katalog-Nr.S3960 Charge:S396001

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Technische Daten

Formel

C16H17NO3.HCl

Molekulargewicht 307.77 CAS-Nr. 11041-94-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (198.19 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Higenamine (Norcoclaurine, (+-)-Demethylcoclaurine), auch bekannt als Norcoclaurine HCl, ist ein nicht-selektiver β2 Adrenozeptor-Agonist, eine chemische Verbindung, die natürlicherweise in einer Reihe von Pflanzen vorkommt.
Ziele
β2-adrenoceptor α1-adrenoceptor
In vitro Higenamine ist ein potenzieller β2-Adrenozeptor-Agonist. Als potentes Kardiotonikum und Vasodilatator ist es auch ein α1-Antagonist und ein schwacher α2-Agonist. Higenamine verringert den intrazellulären Dopamingehalt dosisabhängig und zeigt eine 55,2%ige Hemmung des Dopamingehalts in PC12-Zellen bei einer Konzentration von 2OM nach 24 Stunden Inkubation. Der IC50-Wert von Higenamine zur Hemmung der Dopaminbiosynthese in PC12-Zellen beträgt 18,2 μM. Der Dopamingehalt ist erniedrigt und erreicht ein minimales Niveau 12-24 Stunden nach Exposition gegenüber Higenamine.
In vivo Higenamine kann eine Entspannung der Trachealmuskulatur bewirken. Higenamine hat antithrombotische Wirkungen sowohl im Mausmodell der akuten Thrombose als auch in Rattenmodellen des arteriovenösen Shunts (AV-Shunt). Die orale Verabreichung von Higenamine (50 oder 100 mg/kg) erhöht die Erholungsraten nach der akuten thrombotischen Herausforderung bei Mäusen und senkt das Gewicht des in der AV-Shunt-Röhre gebildeten Thrombus bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    PC12 cells

  • Konzentrationen

    5-20 μM

  • Inkubationszeit

    12-48 h

  • Methode

    PC12 cells are maintained routinely in RPMI 1640 medium supplemented with 10% heat-inactivated horse serum and 5 % fetal calf serum pius 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin at 37°C. The PC12 cells (ca. 1×105 cells/cm2) are treated with higenamine (5-2O μM) and then incubated for 12 (-48) h. The cells (ca. 1.5-2 × 105 cells/cm2) are harvested with phosphate buffered saline (PBS) and the pellet extract is used for the measurement of dopamine content, and TH and AADC activities.

Tierstudie:

[3]

  • Tiermodelle

    mice

  • Dosierungen

    50 or 100 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18817623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10418335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11582538/

Sellecks Higenamine hydrochloride Wurde zitiert von 2 Publikationen

Higenamine mitigates interleukin-1β-induced human nucleus pulposus cell apoptosis by ROS-mediated PI3K/Akt signaling [ Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04197-z] PubMed: 34146182
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

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