In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
4.400mg/ml
(10.82mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1.100mg/ml
(2.71mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
HJC0152 ist ein Signalwandler und Aktivator der Transkription 3 (STAT3)-Inhibitor mit deutlich verbesserter wässriger Löslichkeit.
Ziele
STAT3
In vitro
HJC0152 hemmt die STAT3-Promotoraktivität in MDA-MB-231-Zellen dosisabhängig. Es hat eine vergleichbare Wirksamkeit bei der Herunterregulierung der STAT3-Proteinproduktion und -Phosphorylierung an der Tyr-705-Stelle. Diese Verbindung induziert gespaltenes Caspase-3 und herunterreguliertes Cyclin D1 in MDA-MB-231-Zellen, hemmt den Zellzyklusfortschritt und fördert die Apoptose. Diese chemische Behandlung unterdrückt effizient die Proliferation von HNSCC-Zellen, arretiert den Zellzyklus in der G0/G1-Phase, induziert Apoptose und reduziert die Zellinvasion in SCC25- und CAL27-Zelllinien. Darüber hinaus hemmt es die nukleäre Translokation von phosphoryliertem STAT3 an Tyr705 und verringert die VHL/β-Catenin-Signalaktivität durch Regulierung von microRNA-21.
In vivo
HJC0152 unterdrückt in vivo (ip und po) signifikant das Wachstum von MDA-MB-231-Xenograft-Tumoren, was sein großes Potenzial als wirksames und oral bioverfügbares Therapeutikum für menschliche Krebserkrankungen zeigt. Es hat eine verbesserte orale Bioverfügbarkeit und eine verstärkte Unterdrückung des Tumorwachstums bei Mäusen. Diese Verbindung zeigt bei einer Dosis von 75 mg/kg keine signifikanten Toxizitätsanzeichen. In orthotopen Mausmodellen, die von SCC25 abgeleitet sind, hebt diese chemische Behandlung die STAT3/β-Catenin-Expression in vivo signifikant auf, was zu einer globalen Abnahme des Tumorwachstums und der Invasion führt.
The cells are treated with different doses of this compound for 24 h, and levels of total STAT3 and phosphorylated STAT3 at Tyr-705 are then examined by Western blot.
High baseline tumor burden-associated macrophages promote an immunosuppressive microenvironment and reduce the efficacy of immune checkpoint inhibitors through the IGFBP2-STAT3-PD-L1 pathway
[ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(5):562-581]
Nifuroxazide boosts the anticancer efficacy of palbociclib-induced senescence by dual inhibition of STAT3 and CDK2 in triple-negative breast cancer
[ Cell Death Discov, 2023, 9(1):355]
Human α-Defensin 51-9 and Human β-Defensin 2 Improve Metabolic Parameters and Gut Barrier Function in Mice Fed a Western-Style Diet
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13878]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
