HLCL-61 HCL

Katalog-Nr.S8209 Charge:S820901

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Technische Daten

Formel

C23H24N2O.HCl
Molekulargewicht 380.91 CAS-Nr. 1158279-20-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.52 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung HLCL-61 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver PRMT5-Inhibitor zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie.
Ziele
PRMT5
(In THP-1 cells)
16.74 μM
In vitro HLCL-61 zeigt keine hemmende Aktivität gegen die PRMT-Familienmitglieder vom Typ I (PRMT1 und PRMT4) und Typ II (PRMT7). HLCL-61 zeigt eine wirksame Hemmung der symmetrischen Arginin-Dimethylierung (me2) von Histonen H3 und H4 in AML-Proben. Die Behandlung von AML-Zelllinien (MV4-11 und THP-1) und primären Blasten mit HLCL-61 führt auch zu einer Abnahme der Zellviabilität. HLCL-61 ist auch wirksam bei der Förderung der Apoptose in MV4-11- und THP-1-Zellen nach 48 h.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    AML cell lines

  • Konzentrationen

    25,50uM

  • Inkubationszeit

    48h

  • Methode

    CD11b expression is tested by flow cytometry on cells treated with DMSO or HLCL-61 (25 and 50 μM) for 48 h.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26536822/

Sellecks HLCL-61 HCL Wurde zitiert von 3 Publikationen

PRMT5 Associates With the FOXP3 Homomer and When Disabled Enhances Targeted p185erbB2/neu Tumor Immunotherapy [ Front Immunol, 2019, 10:174] PubMed: 30800128
The LINC01138 drives malignancies via activating arginine methyltransferase 5 in hepatocellular carcinoma. [ Nat Commun, 2018, 9(1):1572] PubMed: 29679004
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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