HO-3867

Katalog-Nr.S7501 Charge:S750101

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Technische Daten

Formel

C28H30F2N2O2
Molekulargewicht 464.55 CAS-Nr. 1172133-28-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (27.98 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.91 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.650mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.330mg/ml (0.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung HO-3867, ein Curcumin-Analogon, ist ein selektiver STAT3-Inhibitor, der dessen Phosphorylierung, Transkription und DNA-Bindung hemmt, ohne die Expression anderer aktiver STATs zu beeinflussen. Diese Verbindung induziert Apoptose.
Ziele
STAT3
In vitro HO-3867 zeigt eine signifikante Zytotoxizität in A2780 und anderen getesteten Eierstockkrebszelllinien, mit geringerer Toxizität für nicht-kanzeröse Eierstockoberflächenepithelzellen. Diese Verbindung induziert einen G(2)-M-Zellzyklusarrest in A2780-Zellen und fördert die Apoptose durch Caspase-8- und Caspase-3-Aktivierung. Es blockiert den JAK/STAT3-Signalweg in menschlichen Eierstockkrebszelllinien.
In vivo HO-3867 (100 ppm p.o.) hemmt das Wachstum von Ovarialkarzinom-Xenograft-Tumoren bei Mäusen ohne offensichtliche Anzeichen von Toxizität und führt auch zu einer Hemmung von pSTAT3 sowie einer Herunterregulierung der STAT3-Zielproteine. Diese Verbindung sensibilisiert Cisplatin-resistenten Eierstockkrebs durch STAT3-Hemmung. Sie schwächt auch die durch Linksherzinsuffizienz induzierte pulmonale Hypertonie ab, indem sie oxidativen Stress verringert und die PTEN-Expression in der Lunge von Ratten erhöht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell

  • Konzentrationen

    ~20 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    Cell viability is determined by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts

  • Dosierungen

    ~100 ppm

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2044/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21885917/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23339168/

Kundenproduktvalidierung

Cell apoptosis as measured by TUNEL. Representative sections as determined at 12 hours after reperfusion (3100 magnification). Apoptotic nuclei were stained red, and the software of Image J was used to analyse quantity of TUNEL-positive cells in the livers. Scale bars5100 lm. *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with IR group.

Daten von [ , , Liver Transpl, 2016, 22(12):1697-1709 ]

The inhibitory effect of IL-6/IL-6R on TRPM7 currents is blocked by the STAT3 inhibitor HO-3867, but not by the inhibitor MAPK signaling pathway. (A) Relative currents normalized to TRPM7 currents recorded during perfusion with divalent-free extracellular solution. The specific STAT3 inhibitor HO-3867 did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, but blocked the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control, # p < 0.05 vs. IL-6/sIL-6R). (B) The specific MAPK−MEK inhibitor PD98059, did not inhibit TRPM7 inward currents at -100 mV, and did not block the effect of IL-6/sIL-6R (n = 3, * p < 0.05 vs. control). All currents were normalized to controls at -100 mV.

Daten von [ , , PLOS ONE, 2016, 11(3): e0152120. ]

Inhibition of Stat3 activity on autophagy and hepatic IRI. (A) Pathological analyses showing that inhibition of Stat3 activity increased histopathologic injury in livers subjected to IRI treatment (×200). Scale bars=20μm. And quantified IR-induced liver injury by measuring Suzuki

Daten von [ , , J Cell Biochem, 2018, 119(4):3440-3450 ]

Interleukin (IL)-22-mediated protection against sodium nitroprussiate (SNP)-induced apoptosis in fibroblast-like synoviocytes established from rheumatoid arthritis (RA) patients (RA-FLS) is mediated by upregulation of the anti-apoptotic proteins Bcl2 and Bcl-xL. Cells were pretreated with HO-3867 (10 lmol/L) or STA21 (25 lmol/L) 2 h before the addition of IL-22 (100 ng/mL). Cells were then cultured for 30 min prior to the addition of SNP (1.33 mmol/L) and incubation for an additional 24 h. a. Western blot analysis of Bcl-2 protein expression in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-2 was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. b. Western blot analysis of Bcl-xL in RA-FLS. A representative Western blot is shown in the left panel. Expression of Bcl-xL was quantified by densitometric analysis (right panel). Data represent the mean SD of three independent experiments. Each value is expressed as the ratio of the measured protein level to that of b-actin. *P < 0.05, #P > 0.05 versus control, &P < 0.05 versus SNP, %P < 0.05 versus SNP+ IL-22.

Daten von [ , , Int J Rheum Dis, 2017, 20(2):214-224 ]

Sellecks HO-3867 Wurde zitiert von 26 Publikationen

BRD7 Inhibited Immune Escape in Nasopharyngeal Carcinoma via Inhibiting PD-L1 Expression [ Int J Biol Sci, 2025, 21(5):1914-1931] PubMed: 40083706
Role of IL-6/STAT3 Axis in Resistance to Cisplatin in Gastric Cancers [ Biomedicines, 2023, 11(3)694] PubMed: 36979673
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
The regulation of T helper cell polarization by the diterpenoid fraction of Rhododendron molle based on the JAK/STAT signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:1039441] PubMed: 36386123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Tumor Environment Promotes Lnc57Rik-Mediated Suppressive Function of Myeloid-Derived Suppressor Cells [ J Immunol, 2022, 209(7):1401-1413] PubMed: 36038289
Effects of Empagliflozin on Intermittent Hypoxia-Induced TRAF3IP2-Dependent Human Aortic Smooth Muscle Cell Proliferation [ Med Res Arch, 2022, 10(10)] PubMed: 40959482
IL-27 signalling promotes adipocyte thermogenesis and energy expenditure [ Nature, 2021, 600(7888):314-318] PubMed: 34819664
Gene deficiency or pharmacological inhibition of PDCD4-mediated FGR signaling protects against acute kidney injury [ Acta Pharm Sin B, 2021, 11(2):394-405] PubMed: 33643819
Surfactant protein A modulates the activities of the JAK/STAT pathway in suppressing Th1 and Th17 polarization in murine OVA-induced allergic asthma [ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00618-1] PubMed: 34108631

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