Homo-PROTAC cereblon degrader 1

Katalog-Nr.S2881 Charge:S288101

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Technische Daten

Formel

C₃₂H₃₂N₆O₁₀

Molekulargewicht

660.63

CAS-Nr.

2244520-98-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (151.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (3.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) ist ein potenter und effizienter Cereblon (CRBN)-Degrader mit minimalen Auswirkungen auf IKZF1 und IKZF3.

Ziele

CRBN

In vitro

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985), ein hochwirksamer und effizienter Cereblon (CRBN)-Degrader mit nur minimalen Auswirkungen auf die Pomalidomid-Neosubstrate IKZF1 und IKZF3, hat keine Auswirkungen auf die Proliferation verschiedener Zelllinien, verhindert den Pomalidomid-induzierten Abbau von IKZF1 und IKZF3 und antagonisiert die Auswirkungen von Pomalidomid auf multiple Myelomzellenlidomid-Resistenz in verschiedenen multiplen Myelomzellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T Konzentrationen 0.1 µM Inkubationszeit 3 h Methode HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T
Konzentrationen
0.1 µM
Inkubationszeit
3 h
Methode
HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30118587/

Sellecks Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Wurde zitiert von 2 Publikationen

LDC000067, a CDK9 inhibitor, unveils promising results in suppressing influenza virus infections in vitro and in vivo [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224]	PubMed: 39565117
Cereblon regulates NK cell cytotoxicity and migration via Rac1 activation [ Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269]	PubMed: 34392531

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