In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.55mg/ml
(9.91mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.51mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) ist ein Antagonist des Hedgehog (Hh)-Signalwegs. Es blockiert die Sonic hedgehog (Shh)-induzierte Hh-Signalwegaktivierung (IC50 = 7 μM) stromabwärts von Smo.
Ziele
Hedgehog
In vitro
HPI-4 (Ciliobrevin A) zielt nicht direkt auf Smo ab. Es wirkt den Aktivitäten von endogenem Gli1 und Gli2 entgegen, wirkt aber nicht direkt auf die Transkriptionsfaktor-GLIs. Diese Verbindung hemmte signifikant die Proliferation dieser neuronalen Vorläuferzellen, gemessen an den Histon-H3-Phosphorylierungs-(pH3)-Spiegeln. Es reduzierte auch die zellulären Spiegel von Cyclin-D1-Protein und Gli1-, Gli2- und N-Myc-Transkripten in den zerebellären Granulozyten-Vorläuferzellen. Es wirkt durch Störung der Ziliogenese. Die Behandlung mit diesem Inhibitor könnte die Proliferation, Invasion und Migrationsfähigkeit menschlicher Chondrosarkomzellen signifikant verringern. Ferner könnte es die HH-Signalweg-vermittelte Ziliogenese deutlich stören und die Expression des primären zilienbezogenen Proteins intraflagellärer Transportprotein IFT88 unterdrücken. Das HH-nachgeschaltete Effektorprotein GLI2 wurde eingeschränkt, um das Parathormon-verwandte Protein zu blockieren und MAPK/ERK-regulierte Matrixmetalloproteinasen (MMP2 und MMP9) zu beeinflussen. Es ist auch ein niedermolekularer Inhibitor der katalytischen schweren Kettensubunit des zytoplasmatischen Dyneins.
In vivo
In einem Zebrafischmodell verhinderte die Behandlung mit HPI-4 (Ciliobrevin A), einem Ziliogenese-Inhibitor, effektiv die Pankreasfibrose und -zerstörung.
Using MTS-8 assay to measure cell proliferation and the toxicity of HPI-4 (Ciliobrevin A), 2000 cells were plated in 96-well plates per well. This compound was added to cells at concentrations of 0, 5 and 10 μM in 100 μl DMEM/F12 with 10% FBS and incubated for 0, 1, 3, 6 and 9 days. Then, 10 μl MST-8 was added to the media in each well and incubated in an environment without light for 90 min. The absorbance value was measured using an enzyme microplate reader at 450 nm wavelength. The relative viability of cells was expressed by OD value.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/
Sellecks HPI-4 (Ciliobrevin A) Wurde zitiert von 9 Publikationen
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization
[ Commun Biol, 2025, 8(1):607]
Cigarette smoking extract induces mitochondrial dysfunction and apoptosis in HUVECs via the Sirt1-SHH axis
[ Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251]
HeLa Cervical Cancer Cells Are Maintained by Nephronophthisis 3-Associated Primary Cilium Formation via ROS-Induced ERK and HIF-1α Activation under Serum-Deprived Normoxic Condition
[ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14500]
Crosstalks of the PTPIP51 interactome revealed in Her2 amplified breast cancer cells by the novel small molecule LDC3/Dynarrestin.
[ PLoS One, 2019, 14(5):e0216642]
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