HS-243

Katalog-Nr.S9701 Charge:S970101

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Technische Daten

Formel

C₁₇H₁₆N₄O₃

Molekulargewicht

324.33

CAS-Nr.

848249-10-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

16 mg/mL (49.33 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

HS-243 ist ein hochwirksamer Interleukin-1-Rezeptor-assoziierter Kinase (IRAK)-Inhibitor mit einer IC50 von 24 nM, 20 nM und 0,5 M f r IRAK-1, IRAK-4 bzw. TAK1.

Ziele

IRAK-4 (Cell-free assay)	IRAK-1 (Cell-free assay)	TAK1 (Cell-free assay)
20 nM	24 nM	0.5 μM

In vitro

HS-243 weist eine exquisite Selektivität sowohl f r IRAK-1 (IC50 = 24 nM) als auch f r IRAK-4 (IC50 = 20 nM) auf, mit nur minimaler TAK1-hemmender Aktivität (IC50 = 0,5 μM). Unter Verwendung dieser Verbindung und Takinib bewerten wir die Folgen von Zytokin-/Chemokinreaktionen nach selektiver Hemmung von IRAK-1/4 oder TAK1 als Reaktion auf eine Lipopolysaccharid-Herausforderung in menschlichen rheumatoiden Arthritis-Fibroblasten-artigen Synoviozyten. Diese Chemikalie hemmt spezifisch intrazelluläre IRAKs ohne TAK1-Hemmung, und diese Kinasen haben unterschiedliche, nicht redundante Signalgebungsrollen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Aktivität des gereinigten IRAK-4-Proteins Kurz gesagt, IRAK-4 (20 ng/Well) wird mit 2 mM ATP, das radiomarkiertes [32P]ATP enth lt, in Gegenwart von 300 M Substratpeptid in einem Endvolumen von 40 l in Gegenwart von Puffer und HS-243 inkubiert. Die Reaktion wird nach 20 Minuten mit 10 l 1 M H3PO4 beendet. Die verbleibende Aktivität wird mit einem Szintillationsz hler gemessen. Dosis-Wirkungs-Kurven werden zweimal wiederholt und gemittelt.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien RA-FLS cells, THP-1 cells Konzentrationen 10 μM Inkubationszeit 24 h Methode RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Kinase-Assay:^{^[1]}

Aktivität des gereinigten IRAK-4-Proteins
Kurz gesagt, IRAK-4 (20 ng/Well) wird mit 2 mM ATP, das radiomarkiertes [32P]ATP enth lt, in Gegenwart von 300 M Substratpeptid in einem Endvolumen von 40 l in Gegenwart von Puffer und HS-243 inkubiert. Die Reaktion wird nach 20 Minuten mit 10 l 1 M H3PO4 beendet. Die verbleibende Aktivität wird mit einem Szintillationsz hler gemessen. Dosis-Wirkungs-Kurven werden zweimal wiederholt und gemittelt.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
RA-FLS cells, THP-1 cells
Konzentrationen
10 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.