HTH-01-015

Katalog-Nr.S7318 Charge:S731801

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Technische Daten

Formel

C26H28N8O
Molekulargewicht 468.55 CAS-Nr. 1613724-42-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (123.78 mM)
Ethanol 30 mg/mL (64.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung HTH-01-015 ist ein potenter und selektiver NUAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM und einer über 100-fachen Selektivität gegenüber NUAK2.
Ziele
NUAK1
100 nM
In vitro In HEK-293-Zellen, die sowohl NUAK1 als auch NUAK2 exprimieren, unterdrückt HTH-01-015 die NUAK1-vermittelte MYPT1-Phosphorylierung. Diese Verbindung unterdrückt die Zellmigration in NUAK1+/+-MEFs und hemmt die Invasion von U2OS-Zellen. Darüber hinaus hemmt sie die Zellproliferation in beiden Zelllinien. Dieser Inhibitor schränkte das Eintreten von Zellen in die Mitose in U2OS-Zellen erheblich ein.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Kinaseaktivitätstests

    Die In-vitro-Aktivitäten von gereinigtem GST–NUAK1 und GST–NUAK1[A195T] werden mittels Cerenkov-Zählung der Inkorporation von radioaktivem 32P aus [γ-32P]ATP in Sakamototid-Substratpeptid gemessen. Die Reaktionen werden in einem 50 μL Reaktionsvolumen für 30 Minuten bei 30 °C durchgeführt und die Reaktionen werden durch Auftragen von 40 μL des Reaktionsgemisches auf P81-Papier und sofortiges Eintauchen in 50 mM Orthophosphorsäure beendet. Die Proben werden dreimal in 50 mM Orthophosphorsäure gewaschen, gefolgt von einer einzigen Aceton-Spülung und Lufttrocknung. Die Kinase-vermittelte Inkorporation von [γ-32P]ATP in Sakamototid wird durch Cerenkov-Zählung quantifiziert. Eine Aktivitätseinheit ist definiert als die Menge, die die Inkorporation von 1 nmol [32P]Phosphat in das Substrat über 1 Stunde katalysiert.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    U2OS cells and MEFs

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    5 days

  • Methode

    Cell proliferation assays are carried out colorimetrically in 96-well plates using the CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit following the manufacturer's protocol. Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM this compound.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24785407/

Kundenproduktvalidierung

Mouse BMDMs and human THP1 cells were treated with LPS (200 ng/ml) in the absence or presence of indicated AMPK activators (metformin, quercetin, resveratrol, AICAR, A-769662, and salicylate), AMPK inhibitors (compound C, WZ4003, and HTH-01-015), or HMGB1 inhibitor (glycyrrhizin) for 24 h. HMGB1 release in cell medium was assayed using ELISA kit, respectively (n = 3, *p < .05 versus LPS or Escherichia coli group).

Daten von [ , , Brain Behav Immun, 2017, doi: 10.1016/j.bbi.2017.11.003 ]

Sellecks HTH-01-015 Wurde zitiert von 3 Publikationen

Localized Inhibition of Protein Phosphatase 1 by NUAK1 Promotes Spliceosome Activity and Reveals a MYC-Sensitive Feedback Control of Transcription. [ Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339] PubMed: 32006464
Development of MAP4 Kinase Inhibitors as Motor Neuron-Protecting Agents. [ Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005] PubMed: 31676236
Functional genomics identifies specific vulnerabilities in PTEN-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22] PubMed: 29566768

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