Hydroxy Camptothecine

Katalog-Nr.S3898 Charge:S389801

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Technische Daten

Formel

C20H16N2O5

Molekulargewicht 364.35 CAS-Nr. 64439-81-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (79.59 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) ist ein zellgängiger, wirksamer DNA topoisomerase I-Inhibitor. Es hat eine selektive hemmende Wirkung auf die Phosphorylierung von Histon H1 und H3, aber eine geringere Wirkung auf andere Histone.
Ziele
DNA topoisomerase I
In vitro 10-HCPT hat eine hemmende Wirkung auf die Phosphorylierung von Histon H1 und H3 in murinen Hepatomzellen und zeigt auch einen differenzierungsinduzierenden Effekt in menschlichen HepG2-Zellen. 10-HCPT hemmt das Zellwachstum, reduziert die Zellviabilität und stört die Zellzyklusverteilung der menschlichen Darmkrebszelllinie Colo 205. Es induziert einen Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase.
In vivo 10-HCPT kann sicher oral verabreicht werden, alternativ auch eine niedrig dosierte Langzeitbehandlung. Eine verlängerte Elimination von HCPT in vivo kann erhebliche Auswirkungen auf seine therapeutischen Effekte haben. HCPT wird zu seiner Carboxylatform und Glucuroniden metabolisiert. Eine dosisabhängige Toxizität wird bei i.v.-Verabreichung von HCPT beobachtet.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Colo 205 cells

  • Konzentrationen

    5, 10, 15 or 20 nM

  • Inkubationszeit

    24-120 h

  • Methode

    Colo 205 cells (5×105) (ATCC:CCL-222) are seeded in 25T flasks overnight and then treated without (control) and with 5, 10, 15 or 20 nM of HCPT, respectively. After treatment for 24-120 h, cells are harvested by trypsin-EDTA and then centrifuged at 1,500 rpm for 5 min at 4˚C. The cell pellet is resuspended in culture medium containing 0.04% trypan blue and the viable cells are enumerated by a hemocytometer.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c-nude mice

  • Dosierungen

    1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16596197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9488594/

Sellecks Hydroxy Camptothecine Wurde zitiert von 2 Publikationen

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Decreasing Arl4c expression by inhibition of AKT signal in human lung adenocarcinoma cells. [ Life Sci, 2020, 246:117428] PubMed: 32057901

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