In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Hydroxyfasudil HCl, ein aktiver Metabolit von Fasudilhydrochlorid, ist ein spezifischer Rho-Kinase(ROCK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,73 μM und 0,72 μM für ROCK1 bzw. ROCK2.
Ziele
ROCK2 (Cell-free assay)
ROCK1 (Cell-free assay)
PKA (Cell-free assay)
0.72 μM
0.73 μM
37 μM
In vitro
Hydroxyfasudil verhindert die Herunterregulierung der endothelialen NO-Synthase (eNOS) unter hypoxischen Bedingungen. Auf eine konzentrationsabhängige Weise erhöht Hydroxyfasudil die eNOS-mRNA- und Proteinexpression, was zu einem 1,9- bzw. 1,6-fachen Anstieg bei 10 μmol/L führt (P<0,05 für beide). Dies korreliert mit einem 1,5- bzw. 2,3-fachen Anstieg der eNOS-Aktivität und NO-Produktion (P<0,05 für beide). Hydroxyfasudil hemmt auch verschiedene Chemoattraktant-induzierte Migration von Neutrophilen. Hydroxyfasudil hemmt potent Rho-Kinase (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), während seine hemmende Wirkung für Myosin-Leichtkettenkinase (MLCK) oder Proteinkinase C (PKC) deutlich (mindestens 50 ± 100-mal) geringer ist.
In vivo
Intrakoronare Verabreichung von Hydroxyfasudil (HF) führt zu einer signifikanten Koronarvasodilatation sowohl kleiner Arterien als auch Arteriolen in dosisabhängiger Weise unter Kontrollbedingungen mit einem resultierenden Anstieg des CBF (koronarer Blutfluss). Intrakoronares Hydroxyfasudil verändert den mittleren Aortendruck oder die Herzfrequenz nicht signifikant. Die Vorbehandlung mit Hydroxyfasudil reduziert die I/R-induzierte Myokardinfarktgröße erheblich, und dieser positive Effekt von Hydroxyfasudil wird durch L-NMMA signifikant abgeschwächt. NO könnte an diesen kardiovaskulären Schutzwirkungen von Hydroxyfasudil beteiligt sein. Hydroxyfasudil könnte auch zur Behandlung von pulmonaler Hypertonie wirksam sein. HF schützt das Myokard, das einer durch Pacing induzierten Ischämie ausgesetzt ist, durch die Erhöhung des regionalen myokardialen Blutflusses.
Human vascular endothelial cells are treated with increasing concentrations of hydroxyfasudil (0.1 to 100 μmol/L) and eNOS expression and activity are measured.
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
