Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide)

Katalog-Nr.S2174 Charge:S217401

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Technische Daten

Formel

C11H11F3N2O4
Molekulargewicht 292.21 CAS-Nr. 52806-53-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 58 mg/mL (198.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Hydroxyflutamid (SCH-16423, Hydroxyniphtholid) ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist und besitzt einen IC50-Wert von 0,7 μM für den Androgenrezeptor.
Ziele
AR
0.7 μM
In vitro

Hydroxyflutamide ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist, der die Effekte der Bestrahlung in AR-positiven Zellen, die in Gegenwart von Androgenen kultiviert werden, verstärkt.
In vivo

In einem Maus-Xenograft-Modell wurde festgestellt, dass niedrig dosiertes Flutamid die hemmenden Wirkungen der Bestrahlung verstärkt, und die Tumorgröße ist ähnlich der einer AR-Knockdown-Linie mit alleiniger Bestrahlung.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Human urothelial cancer cell lines, UMUC3 and 5637

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cells (2×105/dish) seeded in 35-mm tissue culture dishes and incubated in the presence or absence of DHT, HF, and/or inhibitors of DNA repair for 48 hours are irradiated using a Gammacell 40 Cs-137 irradiator (0.6 Gy/min). The irradiated cells are then used for MTT and clonogenic assays.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7625752/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29720561/

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