Hydroxyzine 2HCl

Katalog-Nr.S4026 Charge:S402601

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Technische Daten

Formel

C21H27ClN2O2.2HCl
Molekulargewicht 447.83 CAS-Nr. 2192-20-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.96 mM)
Water 90 mg/mL (200.96 mM)
Ethanol 15 mg/mL (33.49 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 30.000mg/ml (66.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Hydroxyzine ist ein Histamin-H1-Rezeptorantagonist, der die Bindung von [3H]Pyrilamin/[3H]Desloratadin an den humanen Histamin H1 Rezeptor mit einer IC50 von 10 nM/19 nM hemmt.
Ziele
Histamine H1 receptor
10 nM-19 nM
In vitro Hydroxyzine hemmt die Carbachol (10 μM)-induzierte Serotoninfreisetzung um 34% bei 10 μM, um 25% bei 1 μM und um 17% bei 0,1 μM in 60 min vorbehandelten Blasenschnitten. Hydroxyzine (0,1 mM) Behandlung hemmt die Progression und den Schweregrad von EAE um 50% und das Ausmaß der Mastzellendegranulation um 70% bei Lewis-Ratten mit allergischer Enzephalomyelitis (EAE). Hydroxyzine (500 µM) erhöht den Transport von Etoposid zur Serosaseite in den jejunalen Eversionssäcken signifikant. Hydroxyzine reduziert den Efflux und ungefähr 2,4 µg/mL Etoposid im Jejunum und Ileum signifikant. Hydroxyzine (0,2 μg/mL) erhöht den Efflux von RH123 zum Lumen signifikant.
In vivo Hydroxyzine (500 μM) senkt die Etoposid-Konzentration im Steady-State um das 2-fache, wobei die Steady-State-Konzentration bei Sprague-Dawley-Ratten etwa 0,055 μM/mL erreichte. Hydroxyzine (12,5 mg/kg, 25 mg/kg und 50 mg/kg i.p.) zeigt wenig direkte analgetische Aktivität, verstärkt aber nur die Wirkung von Morphin auf die Vokalisation nach dem Schock, die die affektive Komponente von Schmerz bei Ratten darstellt. Hydroxyzine (50 mg/kg i.p.) verstärkt Morphin im Tail-Flick-Test, während Hydroxyzine (12,5 mg/kg i.p.) die Morphin-Antinozizeption bei Ratten verringert.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[5]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    Intraperitoneal injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12167464/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9839659/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884588/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11290874/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/523173/

Kundenproduktvalidierung

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM. b, Quantification of sterol levels in OPCs treated with the indicated previously reported enhancers of oligodendrocyte formation (n = 2 wells per condition except DMSO, n = 6). Representative of two independent experiments; for concentrations, see Extended Data Fig. 6g. c, Quantification of EBP enzymatic activity in a biochemical assay. All treatments 10 μM. n = 3 independent enzymatic assays, except DMSO, n = 5. Bars indicate mean; error bars indicate s.d. Sigma H127, p-fluorohexahydro-sila-difenidol.

Daten von [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Hydroxyzine 2HCl Wurde zitiert von 3 Publikationen

Hydroxyzine Effects on Post-Lanosterol Biosynthesis in Smith-Lemli-Opitz Syndrome (SLOS) Models [ Biomolecules, 2025, 15(4)562] PubMed: 40305315
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109

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