I3MT-3

Katalog-Nr.S3541 Charge:S354101

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Technische Daten

Formel

C17H14N2O2S

Molekulargewicht 310.37 CAS-Nr. 459420-09-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

2.800mg/ml (9.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung I3MT-3 (HMPSNE, Verbindung 3) ist ein potenter, selektiver und zellmembranpermeabler Inhibitor der 3-Mercaptopyruvat-Schwefeltransferase (3MST) mit einer IC50 von 2,7 μM. Diese Verbindung zielt auf einen persulfurierten Cysteinrest ab, der sich im aktiven Zentrum von 3MST befindet.
Ziele
3MST
(Cell-free assay)
2.7 μM
In vitro

I3MT-3 (HMPSNE, Verbindung 3), ein pharmakologischer 3-MST-Inhibitor, übt eine glockenförmige Wirkung auf mehrere zelluläre bioenergetische Parameter im Zusammenhang mit der oxidativen Phosphorylierung in CT26-Zellen aus, was darauf hindeutet, dass das 3-MST/H2S-System erheblich zur Aufrechterhaltung der Zellproliferation, -migration und der zellulären Bioenergetik beiträgt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    CT26 mouse colon carcinoma cell line

  • Konzentrationen

    1-300 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    The activity of 3-MST in presence of various concentrations of HMPSNE was also tested in CT26 cells homogenates. CT26 cells were centrifuged 5 min at 400× g in order to resuspend the pellet in lysis buffer 150 mM NaCl and 50 mM Tris-HCl, pH 8 containing 1% NP40 and Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail added just before use. Samples were sonicated with ultrasound probe three times a cycle of 5 s on and 5 s off at 70% amplitude and kept on ice for 30 min. The protein concentrations were measured as described above. This compound dilutions were prepared as above and incubated 24 h at 37 °C with 100 µg/well of proteins from CT26 homogenates in black 96-well plate. After treating the homogenate with this chemical, 3-mercaptopyruvate was added for a final concentration of 500 µM and AzMC for a final concentration of 10 µM. Fluorescence measurement and analysis were performed.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28079151/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7175125/

Sellecks I3MT-3 Wurde zitiert von 1 Publikation

Ergothioneine boosts mitochondrial respiration and exercise performance via direct activation of MPST [ bioRxiv, 2024, 2024.04.10.588849] PubMed: 38645260

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