BBP- 398 (IACS-13909)

Katalog-Nr.S9703 Charge:S970301

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Technische Daten

Formel

C17H18Cl2N6
Molekulargewicht 377.27 CAS-Nr. 2160546-07-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (198.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung BBP-398 (IACS-13909) ist ein spezifischer und potenter allosterischer Inhibitor von SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase), der die Signalübertragung über den MAPK-Signalweg unterdrückt.
Ziele
SHP2
In vitro

BBP-398 (IACS-13909) ist ein spezifischer und potenter allosterischer Inhibitor von SHP2, der die Signalübertragung über den MAPK-Signalweg unterdrückt. Er hemmt wirksam die Proliferation von Tumoren, die ein breites Spektrum aktivierter RTKs als onkogenen Treiber aufweisen, und diese Verbindung unterdrückt wirksam die Tumorzellproliferation in vitro.
In vivo

In Osimertinib-resistenten NSCLC-Modellen mit EGFR-Mutationen und EGFR-abhängigen und EGFR-unabhängigen Resistenzmechanismen verursacht BBP-398 (IACS-13909) eine Tumorregression in vivo, wenn es als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit Osimertinib verabreicht wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    KYSE-520 cells

  • Konzentrationen

    0-10000 nM

  • Inkubationszeit

    2 h

  • Methode

    KYSE-520 cells are seeded (10,000 cells/40 µL/well) in 384-well tissue culture plates. The next day, cells are treated with DMSO or serially diluted BBP-398 (IACS-13909) for 2 hours at 37℃, 5% CO2. Phospho-ERK levels are measured using AlphaScreen SureFire ERK1/2 (phospho‐Thr202/Tyr204) assay kit following manufacturer's recommendations. AlphaScreen signal is measured on an Envision plate reader using default AlphaScreen settings. Dose-response curves are analyzed using IC50 regression curve fitting.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    female CD1 mice; Sprague Dawley (SD) male rats; male adult beagle dogs

  • Dosierungen

    0.3 mg/kg, 10 mg/kg; 1 mg/kg, 3 mg/kg; 0.3 mg/kg, 1 mg/kg

  • Verabreichung

    IV, Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32928921/

Sellecks BBP- 398 (IACS-13909) Wurde zitiert von 1 Publikation

Preclinical translational platform of neuroinflammatory disease biology relevant to neurodegenerative disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37] PubMed: 38297405

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