Iberdomide (CC-220)

Katalog-Nr.S8760 Charge:S876001

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Technische Daten

Formel

C25H27N3O5
Molekulargewicht 449.50 CAS-Nr. 1323403-33-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 7 mg/mL (15.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Iberdomide (CC-220) ist eine neuartige orale immunmodulatorische Verbindung, die auf Cereblon abzielt, einen Teil des CRL4CRBN E3-Ubiquitin-Ligase-Komplexes, mit einer IC50 von 60 nM in einem kompetitiven TR-FRET-Assay. Iberdomide (CC-220) induziert Apoptose mit Antitumor- und immunstimulierenden Aktivitäten.
Ziele
cereblon
60 nM
In vitro

Iberdomide (CC-220) ist eine potente antiproliferative und pro-apoptotische Verbindung, die in mehreren MM-Zelllinienkategorien Aktivität zeigt. In zellulären Abbau-Assays führt die Behandlung mit dieser Verbindung zum Verlust von Ikaros-Proteinspiegeln mit einer EC50 von 1 nM. Es ist ähnlich potent gegenüber Aiolos, mit einer EC50 von 0,5 nM. Es induziert PBMC-vermitteltes Abtöten aller MM-Zelllinien, unabhängig vom Grad der Cereblon-Expression und der zellautonomen Empfindlichkeit. Diese Verbindung wirkt durch Bindung von Cereblon, was zur Degradation der hämatopoetischen Transkriptionsfaktoren Ikaros und Aiolos führt, gefolgt von der Störung der MM-fördernden c-Myc/IRF4-Achse.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    DF15 cells

  • Konzentrationen

    60 nM

  • Inkubationszeit

    5 h

  • Methode

    Cells were treated with Iberdomide (CC-220) for 5 h before harvest.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Transgenic mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Sellecks Iberdomide (CC-220) Wurde zitiert von 11 Publikationen

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Novel Cereblon-Binding Immunomodulators Have Increased Potency Against Gammaherpesvirus- Associated Lymphomas In Vitro [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70537] PubMed: 40767544
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136] PubMed: 40163352
Role of Rac1 in p53-Related Proliferation and Drug Sensitivity in Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)461] PubMed: 39941828
Mapping the IMiD-dependent cereblon interactome using BioID-proximity labelling [ FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17196] PubMed: 38975872
Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Tyrphostin AG1024 Suppresses Coronaviral Replication by Downregulating JAK1 via an IR/IGF-1R Independent Proteolysis Mediated by Ndfip1/2_NEDD4-like E3 Ligase Itch [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241] PubMed: 35215353
Novel Peptide-drug Conjugate Melflufen Efficiently Eradicates Bortezomib-resistant Multiple Myeloma Cells Including Tumor-initiating Myeloma Progenitor Cells [ Hemasphere, 2021, 5(7):e602] PubMed: 34136753

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