IC261

Katalog-Nr.S8237 Charge:S823701

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Technische Daten

Formel

C18H17NO4
Molekulargewicht 311.33 CAS-Nr. 186611-52-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung IC261 (SU-5607) ist ein neuartiger Inhibitor von CK1. Die IC50 dieser Verbindung für CK1 beträgt 16 μM und für Cdk5 4,5 mM.
Ziele
CK1
16 μM
In vitro IC261 führt zu einem p53-abhängigen Arrest der Zellen mit einem DNA-Gehalt von 4 N. Diese Verbindung kann Effekte auf den Zellzyklusfortschritt hervorrufen, die von einem etablierten Spindelgift nicht zu unterscheiden sind und vom p53-Status der Zellen abhängen.
In vivo Die intrathekale Injektion eines CK1-Inhibitors IC261 mildert neuropathische Schmerzverhaltensweisen. Diese Verbindung ist nur bei neuropathischen Mäusen wirksam bei der Reduzierung der spinalen exzitatorischen Reaktion, die durch die präsynaptische elektrische Stimulation hervorgerufen wird. Das Targeting von CK1-Isoformen durch diese Chemikalie beeinflusst sowohl das Wachstum von Bauchspeicheldrüsen-Tumorzellen als auch die Apoptose-Empfindlichkeit in vitro und das Wachstum induzierter Tumore in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MEFs

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    12 h, 24 h, 48 h

  • Methode

    Cultures of MEFs of di€erent genotypes (p53+/+, p53+/-, p53-/-) are treated with the inhibitor IC261 in the low micromolar range (1 μM). After 12, 24, 48 hours exposure, the effects of this compound on cell cycle distribution are measured by flow cytometry.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male C57BL/6J mice

  • Dosierungen

    0.1-1 nmol

  • Verabreichung

    intrathecal administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11103931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20021638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18203806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572969/

Sellecks IC261 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Oncostatin M Drives Th2 Polarized Allergic Airway Inflammation Through Fibroblast Reprogramming and Endoplasmic Reticulum Stress [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030] PubMed: 40689016
Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812] PubMed: 37450367
Distinct properties of adipose stem cell subpopulations determine fat depot-specific characteristics [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8] PubMed: 35021043
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Phosphorylation of β-catenin Ser60 by polo-like kinase 1 drives the completion of cytokinesis [ EMBO Rep, 2021, e51503] PubMed: 34585824
The GSK-3β-FBXL21 Axis Contributes to Circadian TCAP Degradation and Skeletal Muscle Function [ Cell Rep, 2020, 32(11):108140] PubMed: 32937135
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
PP5 (PPP5C) is a phosphatase of Dvl2 [ Sci Rep, 2018, 8(1):2715] PubMed: 29426949

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