ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)

Katalog-Nr.S8114 Charge:S811403

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Technische Daten

Formel

C17H27NO2.HCl
Molekulargewicht 313.86 CAS-Nr. 72795-01-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.54 mM)
Ethanol 53 mg/mL (168.86 mM)
Water 8 mg/mL (25.48 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride ist ein hochselektiver β2-adrenergic receptor antagonist mit Ki-Werten von 0,7, 49,5 bzw. 611 nM für β2-, β1- und β3-Rezeptoren.
Ziele
β2-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β1-adrenergic receptor
(Cell-free assay)		 β3-adrenoceptor
(Cell-free assay)
0.7nM(Ki) 49.5nM(Ki) 611nM(Ki)
In vitro

ICI-118551 hemmt die cAMP-Akkumulation um 50 % (IC50 = 1,7 mM). ICI 118551 erhöht den Gefäßlumendurchmesser in Lungenschnitten und reduziert den pulmonalarteriellen Druck unter Normoxie und Hypoxie im isolierten perfundierten Lungenmodell. Transgene Mäuse mit hoher Beta(2)AR-Zahl und erhöhten G(i)-Spiegeln weisen eine normale Basiskontraktilität auf, zeigen aber eine ähnliche negative inotrope Reaktion auf ICI 118,551. Die Überexpression von humanem Beta(2)AR in Kaninchenmyozyten mittels Adenovirus verstärkt den negativen inotropen Effekt von ICI 118,551. In humanen, Kaninchen- und Mäusemyozyten werden die negativen inotropen Effekte nach Behandlung der Zellen mit Pertussistoxin zur Inaktivierung von G(i) blockiert, und die Überexpression von G(i)alpha(2) induziert den Effekt de novo in normalen Rattenmyozyten.
In vivo

Nach 1 Woche Behandlung hat ICI 118,551 keinen Einfluss auf die Beta 1-Rezeptor-vermittelte Verkürzung der elektromechanischen Systole (QS2I), den Anstieg des systolischen Drucks und den Anstieg von Renin, während diese Reaktionen durch einen Dosis-Faktor von acht blockiert werden. ICI 118,551 blockiert gleichermaßen den Beta 2-Rezeptor-vermittelten Abfall des diastolischen Drucks und den Anstieg von Noradrenalin. Die Beta 2-selektive Blockade durch ICI 118,551 senkt den Blutdruck.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[6]
  • Zelllinien

    MEF cell line

  • Konzentrationen

    10μM

  • Inkubationszeit

    2-hours incubation at room-temperature

  • Methode

    Binding reactions are carried out by incubating 60 μg of membranes with 10 nM [3H]dihydroalprenolol hydrochloride and different concentrations of ICI 118,551. After a two hour incubation at room-temperature, the binding reactions are terminated by rapid filtration over glass fiber filters. Radioactivity in the filters is then quantified using a liquid scintillation counter. Non-specific binding is determined in the presence of 1 μM alprenolol. Binding data are analyzed with GraphPad Prism software.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    8-9 weeks old male mice

  • Dosierungen

    1 or 2 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2894217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22593095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/

Sellecks ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Wurde zitiert von 9 Publikationen

A brain-to-lung signal from GABAergic neurons to ADRB2+ interstitial macrophages promotes pulmonary inflammatory responses [ Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2] PubMed: 40466637
ADRB2 inhibition suppresses cancer immune evasion by regulating tumor SOX10-PD-L1 axis and T cell function [ J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011611] PubMed: 40514069
Testicular Macrophages Produce Progesterone De Novo Promoted by cAMP and Inhibited by M1 Polarization Inducers [ Biomedicines, 2022, 10(2)487] PubMed: 35203696
Functional solubilization of the β2-adrenoceptor using diisobutylene maleic acid [ iScience, 2021, 24(12):103362] PubMed: 34825145
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] PubMed: 34601065
Reactivation of dormant tumor cells by modified lipids derived from stress-activated neutrophils [ Sci Transl Med, 2020, 12(572)eabb5817] PubMed: 33268511
Acute Stress Induces Visceral Hypersensitivity via Glucocorticoid Receptor-Mediated Membrane Insertion of TRPM8: Involvement of a Non-Receptor Tyrosine Kinase Pyk2 [ Neurogastroenterol Motil, 2020, 11;e13877] PubMed: 32391653
Local Sympathetic Innervations Modulate the Lung Innate Immune Responses [ Sci Adv, 2020, 13;6(20):eaay1497] PubMed: 32426489
Depression promotes prostate cancer invasion and metastasis via a sympathetic-cAMP-FAK signaling pathway. [ Oncogene, 2018, 37(22):2953-2966] PubMed: 29515233

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