iCRT14

Katalog-Nr.S8704 Charge:S870401

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Technische Daten

Formel

C₂₁H₁₇N₃O₂S

Molekulargewicht

375.44

CAS-Nr.

677331-12-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

37 mg/mL (98.55 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (5.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

iCRT14 ist ein β-Catenin/Tcf-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 54 ± 5,2 μM in einem homogenen Fluoreszenzpolarisationstest (FP).

Ziele

β-catenin/Tcf

54 μM(Ki)

In vitro

iCRT14 unterdrückt die transkriptionelle Aktivität der kanonischen Wnt-Signalgebung, reguliert Wnt/beta-catenin-induzierte Zielgene herunter und hemmt das Wachstum von Darmkrebszellen in vitro. Diese Verbindung zeigt eine geringe Reduzierung der Dvl-Menge, hat aber keinen Einfluss auf die Dvl-Phosphorylierung selbst. Sie hemmt den Wnt-responsiven STF16-Luc-Reporter in Säugetier-HEK293-Zellen mit einer IC50 von 40,3 nM. Diese Chemikalie kann zusätzlich zu ihrer Fähigkeit, die TCF-β-Catenin-Interaktion zu beeinflussen, auch die TCF-Bindung an die DNA stören.

In vivo

Die Verabreichung von iCRT14 an HCT116- und HT29-Xenograft-Modelle zeigt eine deutliche Abnahme von CycD1, was mit einer reduzierten Proliferation der Tumoren einhergeht. Darüber hinaus korrelieren diese Effekte mit einer deutlichen Reduktion (ca. 50 %) der anfänglichen Wachstumsrate der Tumoren innerhalb der ersten 3 Wochen (ca. Tag 19) der Verabreichung dieser Verbindung. Nach Tag 19 ist die Wachstumsrate der Tumoren jedoch vergleichbar mit der der DMSO-behandelten Kontrolle. Während der gesamten Studiendauer zeigten die Mäuse keine Anzeichen von systemischer Toxizität oder Gewichtsverlust, die auf Off-Target- oder unspezifische Effekte hindeuten würden. Diese Verbindung könnte in vivo schnell metabolisiert werden, wodurch ihre Bioverfügbarkeit reduziert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien Rat2 cells Konzentrationen 25 and 50 μM Inkubationszeit 2 h Methode Rat2 cells are pretreated with iCRT14 at the indicated doses and stimulated for 2 h with Wnt3a or Wnt5a. Cell lysate is harvested for western analysis of Dvl2 phosphorylation.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle HCT116 and HT29 xenograft models (implanted tumor cells in athymic nude mice) Dosierungen 50 mg/kg Verabreichung i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25985283/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21393571/

Sellecks iCRT14 Wurde zitiert von 5 Publikationen

A functional comparison of two transplantable syngeneic mouse models of melanoma: B16F0 and YUMM1.7 [ Biol Open, 2025, 14(9)bio062175]	PubMed: 40878826
Upregulation of β-catenin signaling represents a single common pathway leading to the various phenotypes of spinal degeneration and pain [ Bone Res, 2023, 11(1):18]	PubMed: 37059724
Regulation of the WNT-CTNNB1 signaling pathway by severe fever with thrombocytopenia syndrome virus in a cap-snatching manner [ mBio, 2023, e0168823.]	PubMed: 37882780
β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354]	PubMed: 35255110
Cytoplasmic SHMT2 drives the progression and metastasis of colorectal cancer by inhibiting β-catenin degradation [ Theranostics, 2021, 11(6):2966-2986]	PubMed: 33456583

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