In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
iCRT3 ist ein Antagonist der Wnt/β-catenin-Signaltransduktion mit einer IC50 von 8,2 nM in den Wnt-responsiven STF16-luc Reporter-Assays.
Ziele
Wnt/β-catenin (in STF16 assay)
8.2 nM
In vitro
iCRT3 ist ein niedermolekularer Inhibitor des Wnt-Signalwegs, der an β-Catenin bindet und dessen Interaktion mit TCF stört. Diese Verbindung reduziert die LPS-induzierte Wnt/β-catenin-Aktivität signifikant und hemmt auch die TNF-α-Produktion und den IκB-Abbau dosisabhängig. Es beeinflusst nicht die transkriptionelle Aktivität des FOP-Flash-Luciferase-Reporters, der Mutationen in den DNA-Bindungsstellen für TCF (β-cat-Antwortelement) aufweist, was die Spezifität der Reaktion zeigt. Es hemmt die Zytokinproduktion in LPS-stimulierten Makrophagen.
In vivo
Die intraperitoneale Verabreichung von iCRT3 an C57BL/6-Mäuse, die einer durch Blinddarmligatur und Punktion induzierten Sepsis unterzogen wurden, verringert die Plasmaspiegel proinflammatorischer Zytokine und Organverletzungsmarker dosisabhängig. Die histologische Integrität der Lunge wird durch diese Verbindung verbessert, zusammen mit einer reduzierten Kollagenablagerung und Apoptose in der Lunge. Darüber hinaus verringert diese Behandlung auch die Expression der Zytokine, neutrophilen Chemoattraktivstoffe sowie die MPO-Aktivität in den Lungen septischer Mäuse.
HCT116 cells were cultured in McCoy's 5A medium supplemented with 10% FBS. Cells were treated with specified concentrations of this compound for 1 d and lysed in 50 μL cell lysis buffer at 75℃ for 10 min.
Long non-coding RNA NEAT1 induced by BHLHE40 activates Wnt/β-catenin signaling and potentiates colorectal cancer progression
[ Cell Div, 2024, 19(1):25]
STRAP is a Critical Mediator of APC Mutation-Induced Intestinal Tumorigenesis through a Feed-Forward Mechanism
[ Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2]
Efficient and robust induction of retinal pigment epithelium cells by tankyrase inhibition regardless of the differentiation propensity of human induced pluripotent stem cells
[ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 552:66-72]
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