In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Idasanutlin (RG7388) ist ein potenter und selektiver p53-MDM2-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM und zeigt eine verbesserte In-vitro-Bindung sowie zelluläre Potenz/Selektivität.
Ziele
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
6 nM
In vitro
Idasanutlin (RG7388) hemmt die Zellproliferation mit einer IC50 von 30 nM und induziert eine dosisabhängige p53-Stabilisierung, Zellzyklusarrest sowie Zell-Apoptosis in Krebszellen, die Wildtyp p53 exprimieren.
In vivo
In einem Maus-SJSA-Human-Osteosarkom-Xenograftmodell verursacht Idasanutlin (RG7388) (25 mg/kg p.o.) eine Hemmung des Tumorwachstums und eine Regression. In einem SJSA-Xenograftmodell führt es zur Induktion von Apoptosis und Antiproliferation.
Der p53-MDM2-HTRF-Assay wird in Puffer durchgeführt, der 50 mM Tris-HCl, pH 7,4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0,02 oder 0,2 mg/ml BSA enthält. Idasanutlin (RG7388) wird in Aliquots als 10 mM Stammlösung in DMSO bei 4°C in 96-Deep-Well-Platten gelagert. Es wird unmittelbar vor dem Test aufgetaut und gemischt. Die Verbindung wird eine Stunde bei 37°C mit GST-MDM2 und einem biotinylierten p53-Peptid inkubiert. Phycolink-Ziegen-Anti-GST (Typ 1) Allophycocyanin und Eu-8044-Streptavidin werden dann hinzugefügt, gefolgt von einer einstündigen Inkubation bei Raumtemperatur. Die Platten werden mit dem Envision-Fluoreszenzlesegerät abgelesen. IC50-Werte werden aus inter-Platten-Duplikat- oder Triplikat-Datensätzen bestimmt. Die Daten werden mit XLfit4 (Microsoft) unter Verwendung eines 4-Parameter-Logistikmodells (Sigmoidales Dosis-Wirkungs-Modell) und der Gleichung Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))) analysiert, wobei A und B die Enzymaktivität in Abwesenheit bzw. Anwesenheit einer unendlichen Inhibitorverbindung sind, C die IC50 und D der Hill-Koeffizient ist.
Idasanutlin (RG7388) is evaluated for its effect on cell proliferation by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition.
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia
[ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894]
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect
[ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136]
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248]
miR-16-5p enhances sensitivity to RG7388 through targeting PPM1D expression (WIP1) in Childhood Acute Lymphoblastic Leukemia
[ Cancer Drug Resist, 2023, 6(2):242-256]
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