IDF-11774

Katalog-Nr.S8771 Charge:S877101

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Technische Daten

Formel

C23H32N2O2
Molekulargewicht 368.51 CAS-Nr. 1429054-28-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (40.7 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 45%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.000mg/ml (8.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung IDF-11774 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor-1 (HIF-1) Inhibitor. Es reduziert die HRE-Luciferase-Aktivität von HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) und blockiert die HIF-1α-Akkumulation unter Hypoxie in menschlichen HCT116-Darmkrebszellen.
Ziele
HIF-1
In vitro

IDF-11774 hemmt die Akkumulation von HIF-1α in vitro und in vivo in kolorektalen Karzinom-HCT116-Zellen unter hypoxischen Bedingungen. Die Behandlung mit dieser Verbindung unterdrückt die Angiogenesis von Krebszellen durch Reduzierung der Expression von HIF-1-Zielgenen, reduziert die Glukoseaufnahme, wodurch die Zellen für das Wachstum unter niedrigen Glukosebedingungen sensibilisiert werden, und verringert die extrazelluläre Ansäuerungsrate (ECAR) und die Sauerstoffverbrauchsrate von Krebszellen. Daher reduziert diese Chemikalie das Wachstum von Krebszellen durch die Regulierung des glykolytischen Stoffwechsels und der Energieproduktion von Krebszellen.
In vivo

Diese Verbindung zeigte eine erhebliche Antikrebs-Wirksamkeit in Mausmodellen, die KRAS-, PTEN- oder VHL-Mutationen aufwiesen, welche häufig bei bösartigen Krebserkrankungen auftreten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HCT116 cells

  • Konzentrationen

    5, 10, 20 μM

  • Inkubationszeit

    18 h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Balb/c nude mice bearing tumors (100 mm3) formed from HCT116 cells (1 × 107) expressing HRE-luciferase by subcutaneous injection

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

Sellecks IDF-11774 Wurde zitiert von 10 Publikationen

HIF1A-mediated pathways promote euploid cell survival in chromosomally mosaic embryos [ Elife, 2025, 13RP101912] PubMed: 41086100
Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Inhibition of Endothelial HIF-1α by IDF-11774 Attenuates Retinal Neovascularization and Vascular Leakage [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(9):47] PubMed: 40668060
Metabolic imprinting drives epithelial memory during mucosal fungal infection [ bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387] PubMed: 40791350
HIF1A contributes to the survival of aneuploid and mosaic pre-implantation embryos [ bioRxiv, 2024, 2023.09.04.556218] PubMed: 39071426
Targeting APLN/APJ restores blood-testis barrier and improves spermatogenesis in murine and human diabetic models [ Nat Commun, 2022, 13(1):7335] PubMed: 36443325
Staphylococcus aureus Infection Initiates Hypoxia-Mediated Transforming Growth Factor-β1 Upregulation to Trigger Osteomyelitis [ mSystems, 2022, 7(4):e0038022] PubMed: 35852344
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105
Inhibition of hypoxia-inducible factor-1α alleviates acinar cell necrosis in a mouse model of acute pancreatitis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 572:72-79] PubMed: 34358966
Secreted frizzled-related protein 2 inhibits the proliferation and metastasis of human colorectal cancer cell line SW480 [ Basic & Clinical Medicine, 2020, 40(9): 1212-1217] PubMed: None

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