IDH-305

Katalog-Nr.S3574 Charge:S357401

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Technische Daten

Formel

C23H22F4N6O2
Molekulargewicht 490.45 CAS-Nr. 1628805-46-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (199.81 mM)
Ethanol 98 mg/mL (199.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.900mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.810mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung IDH-305 (Compound 13) ist ein oral verfügbarer, mutationsselektiver und hirngängiger Inhibitor der Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH1), der die IDH1(R132)-Mutation mit einer IC50 von 27 nM, 28 nM und 6,14 μM für IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1WT hemmt.
Ziele
IDH1R132H
(Cell-free assay)		 IDH1R132C
(Cell-free assay)		 IDH1WT
(Cell-free assay)
27 nM 28 nM 6.14 μM
In vitro

IDH-305 hemmt HCT116-IDH1R132H/+-Zellen mit einer IC50 von 24 nM.
In vivo

IDH-305 zeigt eine In-vivo-Korrelation von 2-HG-Reduktion und Wirksamkeit in einem von Patienten stammenden IDH1-Mutanten-Xenotransplantat-Tumormodell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MCF10A-IDH1R132H/+

  • Konzentrationen

    0.001-10 μM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Nu/nu mice of HMEX2838-IDH1R132C+/- PDX model

  • Dosierungen

    30, 100, 300 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29057061/

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