IEM 1754 2HBr

Katalog-Nr.S2860 Charge:S286001

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Technische Daten

Formel

C16H30N2.2HBr
Molekulargewicht 412.25 CAS-Nr. 162831-31-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Water 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung IEM 1754 2HBr ist ein selektiver AMPA/Kainat-Rezeptorblocker für GluR1 und GluR3 mit einer IC50 von 6 μM.
Ziele
GluR1 GluR3
6 μM 6 μM
In vitro IEM 1754 ist ein Adamantanderivat. IEM 1754 bewirkt eine gebrauchs- und spannungsabhängige Blockade offener Kanäle von rekombinanten AMPA-Rezeptoren. Dieser Antagonismus ist abhängig von der Rezeptoruntereinheiten-Zusammensetzung; Kanäle, die durch rekombinante, homomere GluR1- und GluR3-Rezeptoren geöffnet werden, zeigen eine höhere Empfindlichkeit gegenüber der Blockade als solche, die durch Rezeptoren mit editierten GluR2-Untereinheiten geöffnet werden. Die Blockade von GluR2-haltigem AMPAR durch IEM-1754 wird durch Hyperpolarisation verstärkt, in Übereinstimmung mit dem klassischen single-exponential model. Im Gegensatz dazu wird die Blockade von GluR2-lacking AMPAR durch Hyperpolarisation reduziert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10694232/

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