Ifenprodil Tartrate

Katalog-Nr.S4091 Charge:S409102

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Technische Daten

Formel

2(C21H27NO2).C4H6O6
Molekulargewicht 800.98 CAS-Nr. 23210-58-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (124.84 mM)
Ethanol 50 mg/mL (62.42 mM)
Water 6 mg/mL (7.49 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ifenprodil ist ein atypischer nichtkompetitiver Antagonist am NMDA-Rezeptor und interagiert mit hoher Affinität an einer homogenen Population von NMDA-Rezeptoren im Vorderhirn neonataler Ratten mit einer IC50 von 0,3 μM.
Ziele
NMDA Receptor
0.3 μM
In vitro Ifenprodil hemmt NMDA-induzierte Ströme an NR1A/NR2B- und NR1A/NR2A-Rezeptoren mit einer IC50 von 0,34 μM bzw. 146 μM in Oozyten, die bei -70 mV spannungsfixiert sind. Ifenprodil kann als schwacher Offenkanalblocker von NR1A/NR2A-Rezeptoren wirken; der Grad der Hemmung, der mit 100 μM Ifenprodil an NR1A/NR2A-Rezeptoren beobachtet wird, wird durch Änderungen der extrazellulären Glycinkonzentration nicht verändert. Die hemmende Wirkung von 1 mM Ifenprodil an NR1A/NR2B-Rezeptoren wird durch Erhöhung der Glycinkonzentration reduziert. Ifenprodil (10 μM) hemmt praktisch den gesamten NMDA-Rezeptor-evoziierten Strom in sehr jungen kortikalen Rattenneuronen, die eine einzelne Population von Rezeptoren enthalten, die eine hohe Affinität für Glycin aufweisen. Ifenprodil (10 μM) hemmt sowohl die hochaffine Population als auch einen signifikanten Anteil der niederaffinen Komponente in älteren kortikalen Rattenneuronen, wodurch drei pharmakologisch unterschiedliche Populationen von NMDA-Rezeptoren in einzelnen Neuronen sichtbar werden. Ifenprodil antagonisiert NMDA-Rezeptoren auf aktivitätsabhängige Weise, während es auch die Rezeptoraffinität für Glutamat-Erkennungsstellen-Agonisten erhöht. Ifenprodil-Hemmkurven gegen 10 μM und 100 μM NMDA-evozierte Ströme ergaben IC50-Werte von 0,88 μM bzw. 0,17 μM. Ifenprodil (3 μM) potenziert auf etwa 200 % der Kontrollwerte in kultivierten kortikalen Neuronen von Ratten. Ifenprodil zeigt eine 39- und 50-fach höhere Affinität für die Agonisten-gebundenen aktivierten bzw. desensibilisierten Zustände des NMDA-Rezeptors im Vergleich zum ruhenden, Agonisten-ungebundenen Zustand. Die Ifenprodil-Bindung an den NMDA-Rezeptor führt zu einer 6-fach höheren Affinität für Glutamat-Stellen-Agonisten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

Kundenproduktvalidierung

(B) Vehicle-treated rats, BDNF-treated rats, rats pre-treated with CTX-B and rats pre-treated with Ifenprodil showed equivalenttime in the pairing chambers prior to the conditioning day. There were no differences in these groups;thus,the preconditioning values were pooled for graphical representation. Only BDNF-treated rats showed a clear preference for the chamber paired with spinal clonidine (10 g). *P < 0.05, compared with pre-conditioning, two-way ANOVA, F(1,1,1/20) = (23.25, 16.89, 10.97), n = 6/group. (C) Difference score, indicates that application of BDNF in intact rats increased the time spent in the clonidine-paired chamber, while pre-injection of CTX-B or Ifenprodil into the rACC attenuated the difference score. #P < 0.05, one-way ANOVA, F(3,20) = 15.38, n = 6/group. Data are expressed as the mean ± SEM.

Daten von [ , , Brain Res Bull, 2016, 127:56-65 ]

Sellecks Ifenprodil Tartrate Wurde zitiert von 5 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Therapeutic advantage of targeting lysosomal membrane integrity supported by lysophagy in malignant glioma [ Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726] PubMed: 35657693
A combinatorial CRISPR-Cas9 screen identifies ifenprodil as an adjunct to sorafenib for liver cancer treatment [ Cancer Res, 2021, canres.1017.2021] PubMed: 34666996
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the rostral anterior cingulate cortex (rACC) contributes to neuropathic spontaneous pain-related aversion via NR2B receptors. [ Brain Res Bull, 2016, 127:56-65] PubMed: 27575004

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