In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Ilaprazole (IY-81149) ist ein neuer Proton Pump inhibitor (PPI), der zur Behandlung von Dyspepsie, peptischer Ulkuskrankheit (PUD), gastroösophagealer Refluxkrankheit (GORD/GERD) und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt wird. Es hemmt H+/K+-ATPase mit einer IC50 von 6,0 μM.
Ziele
Proton pump
H+/K+-ATPase (Cell-free assay)
TOPK
6 μM
111 μM(Kd)
In vitro
Ilaprazole hemmte TOPK-Aktivitäten mit hoher Affinität und Selektivität. In-vitro-Studien zeigten, dass diese Verbindung TOPK-Aktivitäten in HCT116-, ES-2-, A549-, SW1990-Krebszellen hemmte. Es wurde auch festgestellt, dass es die Spaltung von Poly-(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP), einem DNA-Reparatur-regulierenden Protein, induziert. In Kaninchen-Parietalzellpräparaten hemmte diese Chemikalie irreversibel die H+/K+-ATPase dosisabhängig mit einer IC50 der Pumpen-Hemmaktivität von 6,0×10-6 mol/l.
In vivo
Ilaprazole konnte das Tumorwachstum durch Hemmung der TOPK-Aktivitäten in vivo unterdrücken. Die Phosphorylierungen von Histon H3 (Ser10) wurden in den mit dieser Verbindung behandelten Tumorgeweben signifikant gehemmt. Die toxikologischen Daten zeigten, dass die LD50 dieser Chemikalie bei Ratten mehr als 5000 mg/kg betrug. Bei Ratten mit Pylorusligatur zeigte diese Verbindung trotz ihrer Instabilität in saurer Lösung eine starke und lang anhaltende antisekretorische Aktivität. Es hemmte stark die durch Sekretagoga stimulierte Magensäuresekretion bei Ratten und Hunden.
human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells
Konzentrationen
0-100 μM
Inkubationszeit
24 or 48 h
Methode
To estimate cell viability, human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells (5000 cells/well) were seeded in 96-well plates for 24 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. The attached cells were fed with fresh medium containing various concentrations of ilaprazole (0-100 μM) for additional 24 h and 48 h. After culturing for various times, the cytotoxicity of this compound was measured using a cck8 assay kit. All experiments were performed in triplicate, and the mean absorbance values were calculated. The results are expressed as the percentage of inhibition that produced a reduction in absorbance by this compound treatment compared with the non-treated cells (control).
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
